一种紫杉醇和CDKS激酶抑制剂联合用药物组合物制造技术

技术编号:17754030 阅读:39 留言:0更新日期:2018-04-21 12:31
本发明专利技术提供的一种紫杉醇和CDKS激酶抑制剂联合用药物组合物,包含活性成分和药学上可接受的辅料,其特征在于:所述的活性成分由紫杉醇和式I所示的CDK4/6激酶抑制剂或其药学可接受的盐组成,所述活性成分中紫杉醇和CDK4/6激酶抑制剂或其药学可接受的盐的质量比为(2‑8):1。该药物组合物抗癌疗效好、毒副作用低;由于CDK4/6激酶抑制剂对紫杉醇的敏感性,两者联合用药产生了协同作用,从而降低了卡培他滨的临床使用剂量,减少大剂量使用卡培他滨所产生的毒副作用,提高临床治疗安全指数,具有较好的临床应用前景。

A pharmaceutical combination of paclitaxel and CDKS kinase inhibitors

The present invention provides a combination of taxol and CDKS kinase inhibitors, comprising active ingredients and pharmaceutically acceptable excipients, characterized by: the active component is composed of a CDK4/6 kinase inhibitor or a pharmaceutically acceptable salt shown by taxol and type I, and taxol and CDK4/6 stimulated in the active component. The mass ratio of enzyme inhibitor or its pharmaceutically acceptable salt is (2 8 8). The combination of CDK4/6 kinase inhibitors has a synergistic effect on paclitaxel, which reduces the clinical dosage of capecitabine, reduces the use of large dose of capecitabine, and improves the safety index of clinical treatment. It has a good prospect of clinical application.

【技术实现步骤摘要】
一种紫杉醇和CDKS激酶抑制剂联合用药物组合物
本专利技术属于化学医药领域,一种紫杉醇和CDKS激酶抑制剂联合用药物组合物。
技术介绍
紫杉醇,英文名称Paclitaxel,别名泰素,紫素,特素,化学名称5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯],分子量853.92,分子式C47H51NO14。其是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用,可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期,临床主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。癌症治疗中普遍存在的另一个问题是大多数的抗肿瘤剂伴随着严重的毒性。尽管传统的抗肿瘤药,例如紫杉醇和紫杉醇,具有抗药性和严重的毒性,但由于因为它们能减少肿瘤,这些药物在癌症治疗中仍然是非常重要的。尽管抗癌剂的组合已被证明在癌症治疗方案中具有重大的进步,但对于难以治疗或对作为单一疗法的常规抗肿瘤剂表现出治本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种紫杉醇和CDKS激酶抑制剂联合用药物组合物,包含活性成分和药学上可接受的辅料,其特征在于:所述的活性成分由紫杉醇和式I所示的CDK4/6激酶抑制剂或其药学可接受的盐组成,所述活性成分中紫杉醇和CDK4/6激酶抑制剂或其药学可接受的盐的质量比为1:(2‑8);其中,CDK4/6激酶抑制剂或其药学可接受的盐的化学式为:

【技术特征摘要】
1.一种紫杉醇和CDKS激酶抑制剂联合用药物组合物,包含活性成分和药学上可接受的辅料,其特征在于:所述的活性成分由紫杉醇和式I所示的CDK4/6激酶抑制剂或其药学可接受的盐组成,所述活性成分中紫杉醇和CDK4/6激酶抑制剂或其药学可接受的盐的质量比为1:(2-8);其中,CDK4/6激酶抑制剂或其药学可接受的盐的化学式为:2.根据权利要求1所述的一种紫杉醇和CDKS激酶抑制剂联合用药物组合物,其特征在于:CDK4/6激酶抑制剂的药学可接受的盐为式II所示的嘧啶并嘧啶二酮类化合物马来酸盐或式III所示的嘧啶并嘧啶二酮类化合物氢溴酸盐:3.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员:王小丽
申请(专利权)人:南京众慧网络科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏,32

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