作为腺苷A2A受体拮抗剂的4‑氨基嘧啶衍生物及其用途制造技术

本发明专利技术公开了一种作为腺苷A2A受体拮抗剂的4‑氨基嘧啶衍生物，其结构通式(Ⅰ)如下：

As the adenosine A2A receptor antagonist 4 amino pyrimidine derivatives and their use

The invention discloses a 4 amino pyrimidine derivatives as adenosine A2A receptor antagonist, the structure of the general formula (I) as follows:

【技术实现步骤摘要】
作为腺苷A2A受体拮抗剂的4-氨基嘧啶衍生物及其用途
本专利技术涉及药物和有机化学领域，具体涉及一种作为腺苷A2A受体拮抗剂的4-氨基嘧啶衍生物及其用途。
技术介绍
作为中枢(CNS)和外周神经系统中多数生理功能的内源性调节剂，腺苷广泛分布于神经系统、心血管系统、消化系统、呼吸系统等多组织多器官中，起到调节各种重要生理过程的作用。它通过一类膜特异性受体来发挥其生物作用，这些受体属于G蛋白偶联受体超家族，目前已经确定了4种腺苷受体亚型，它们分别是：A1、A2A、A2B和A3。其中A1和A2A是高表达受体，在生理状态下低水平腺苷浓度时就可产生作用，而A2B和A3的表达量较低，仅在病理情况下，腺苷大量增加时才可活化，产生一系列病理效应。A1和A3受体通过它们与抑制腺苷酸环化酶的G蛋白偶联来向下调节细胞的水平；相反，A2A和A2B受体与活化腺苷酸环化酶的Gs蛋白偶联，并提高细胞内的水平。通过这些受体的作用，腺苷能够实现广泛的生理功能调节。A2A受体大多出现在富含多巴胺的区域，例如基底的神经节元件、各种哺乳动物包括人类的纹状体和苍白球。基底神经节与纹状体作为中心元件，参与皮质、丘脑和边缘叶的信本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种作为腺苷A2A受体拮抗剂的4‑氨基嘧啶衍生物，其特征在于，结构通式(Ⅰ)如下：

【技术特征摘要】
1.一种作为腺苷A2A受体拮抗剂的4-氨基嘧啶衍生物，其特征在于，结构通式(Ⅰ)如下：其中：R1选自卤素、氰基或三氟甲基；R2选自吡唑基、吡咯烷基，或经一个或多个卤素或C1-3烷基取代的吡唑基或吡咯烷基；R3选自噁唑基、噁二唑基、三氮唑基，或经一个或多个卤素或C1-3烷基取代的噁唑基。2.如权利要求1所述的作为腺苷A2A受体拮抗剂的4-氨基嘧啶衍生物，其特征在于，R2选自吡唑基或吡咯烷基；R3选自噁唑基、噁二唑基、三氮唑基，或经一个C1-3烷基取代的噁唑基。3.如权利要求1所述的作为腺苷A2A受体拮抗剂的4-氨基嘧啶衍生物，其特征在于，该4-氨基嘧啶衍生物选自下述化合物：4.一种如权利要求1-3中任意一项所述的4-氨基嘧啶衍生物在制备用于治疗对A2A拮抗作用有反应的疾病或病症的药物中的用途。5.如权利要求4所述的用途，其特征在于，所述疾病或病症包含神经退行性...

【专利技术属性】
技术研发人员：钟燕，曹西蓉，王永临，
申请(专利权)人：上海肇钰医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31