【技术实现步骤摘要】
噁唑嘧啶酮酰胺类化合物或其可药用盐,制备方法及用途
[0001]本专利技术涉及瞬时受体电位(TRP)离子通道家族的拮抗剂。具体地,本专利技术涉及对TRPA1有高活性拮抗作用的噁唑嘧啶酮酰胺类化合物,包括其制备和它们作为TRPA1通道拮抗剂的用途。
技术介绍
[0002]瞬时受体电位(TRP)通道是广泛存在于人体中的离子通道类型。该家族通常作为多重化学和物理刺激的感受器。已知存在至少28种人TRP通道,其中瞬时受体电位A1通道(TRPA1)是非选择性阳离子传导通道,广泛分布于神经和非神经细胞中,前者主要包括迷走神经节、三叉神经节和背根神经节;后者包括如血管内皮细胞、胰岛细胞、心肌细胞、内耳毛细胞、肝细胞、胃肠粘膜、胰腺细胞、肾上皮细胞、前列腺上皮细胞、乳腺细胞、B淋巴细胞、T淋巴细胞、肺成纤维细胞、黑色素细胞、牙髓成纤维细胞、肥大细胞和肠嗜铬细胞和角质细胞等。
[0003]TRPA1通道对维持机体的正常生理功能具有重要意义,其通过钠、钾和钙离子流调节膜电位,不仅在温度感知、机械感受、痛觉、视觉、嗅觉、听觉等功能以及哮喘 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.噁唑嘧啶酮酰胺类化合物或其可药用盐,其特征在于,该噁唑嘧啶酮酰胺类化合物的结构通式(Ⅰ)如下:其中,R1,R2各自独立地选自氢、C1‑3烷基;R3选自C1‑3烷基;R4,R5各自独立地选自5
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6元芳香基,所述芳香基为苯基或含1
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3个杂原子的芳杂基,该杂原子取自氧或氮原子,杂原子的位置在芳杂基上任一位置;所述芳香基未取代或至少被一个或多个卤素或C1‑3烷基、C1‑3多卤代烷基、C1‑3烷氧基取代。2.如权利要求1所述的噁唑嘧啶酮酰胺类化合物或其可药用盐,其特征在于,所述的芳香基选自苯基、吡啶基、嘧啶基、噁唑基、噁二唑基或三氮唑基。3.一种如权利要求1或2所述的噁唑嘧啶酮酰胺类化合物或其可药用盐的制备方法,其特征在于,该方法的反应路线包含:使式(II)的胺化合物与式(III)羧酸化合物在偶联剂的作用下,发生缩合反应制备结构通式(I)化合物;或,使式(II)的胺化合物与式(IIIa)的羧酸衍生物发生氨基酰化反应制备结构通式(I)化合物。4.一种如权利要求1或2所述的噁...
【专利技术属性】
技术研发人员:钟燕,王永临,
申请(专利权)人:上海肇钰医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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