The invention discloses a neuraminidase inhibitors zanamivir derivative and preparation method thereof. Unlike the zanamivir derivative synthesis route of the former, the invention for the first time with Zana Mi Vee as the starting materials, preparation of its derivatives; one step reaction product, which greatly simplifies the synthesis steps; the preparation of molecular compounds were new compounds with high biological activity prediction.
【技术实现步骤摘要】
一种神经氨酸酶抑制剂扎那米韦衍生物及其制备方法
本专利技术属于医药生物
，具体涉及一种神经氨酸酶抑制剂扎那米韦衍生物及其制备方法。
技术介绍
流感是由流感病毒引起的一种严重危害人类健康的急性病毒性呼吸道传染病，特别是在儿童、老年人、慢性心血管疾病和呼吸道疾病的人群之中具有较好的发病率和死亡率。历史上曾有多次流感大规模流行，给人类的带来了巨大的灾难。据世界卫生组织统计，北半球每年1亿人感染流感，500万次就诊，30万次住院，1万人死于流感，每年经济损失超过100亿美元。疫苗接种是保护宿主免受流感病毒感染的主要手段之一。但是疫苗不仅在使用范围上有一定的局限制，而且常规的季节性流感疫苗不能足够有效地防治持续不断突变的流感病毒。要遏制流感病毒的蔓延，减少流感病毒对宿主的危害，抗流感病毒药物的使用是目前最常用的方法。当前，在美国被批准用于治疗流感病毒的药物有四个，即属于神经氨酸酶抑制剂的奥司他韦和扎那米韦以及M2离子通道抑制剂金刚烷胺和金刚乙胺。神经氨酸酶是流感病毒表面的具有相同单体亚基的四聚体，主要催化水解成熟的流感病毒与宿主靶细胞之间的2-6或2-3糖苷键使病毒释...
【技术保护点】
一种神经氨酸酶抑制剂扎那米韦衍生物，其特征在于，具有如下所示结构：
【技术特征摘要】
1.一种神经氨酸酶抑制剂扎那米韦衍生物，其特征在于，具有如下所示结构：2.一种根据权利要求1所述的神经氨酸酶抑制剂扎那米韦衍生物的制备方法，其特征在于，其通过以扎那米韦和4-氟苯乙酸为原料，在碱和缩合剂作用下，在溶剂中，室温下进行缩合反应神经氨酸酶抑制剂扎那米韦衍生物。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，碱采用三乙胺；缩合剂采用二环己基碳二亚胺DCC；同时添加催化剂4-二甲氨基吡啶DMAP...
【专利技术属性】
技术研发人员：程利平，王天池，黄金文，谢达，
申请(专利权)人：上海应用技术大学，
类型：发明
国别省市：上海,31
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