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用作组胺H3拮抗剂的哌啶衍生物制造技术

技术编号:1505191 阅读:208 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
公开了新的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐,其中:M↑[1]和M↑[3]为CH或N;M↑[2]为CH、CF或N;Y为-C(=O)-、-C(=S)-、-(CH↓[2])↓[q]-、-C(=NOR↑[7])-或-SO↓[1-2]-;Z为化学键或任选取代的亚烷基或亚烯基;R↑[1]为H,或为烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基,所有基团都任选被取代,或为式(Ⅱ)基团,其中A环为杂芳基环;R↑[2]为任选取代的烷基、烯基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基;R↑[3]为H、-C(O)NH↓[2],或为烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基,所有基团都任选被取代;其余变量如本发明专利技术说明书中定义;也公开了所述化合物单独或与其它药物联合用于治疗变态反应引起的呼吸道反应、充血、肥胖症、代谢综合征、酒精性脂肪肝疾病、肝脂肪变性、非酒精性脂肪变性肝炎、肝硬化、肝细胞癌和认知缺陷障碍的组合物和方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明用作组胺H3拮抗剂的哌啶衍生物 专利
本专利技术涉及用作组胺H3拮抗剂的杂原子连接的取代哌啶及其衍生物。本专利技术也涉及包含所述化合物的药物组合物及其在治疗以下疾病中的用途炎性疾病、变态反应性病症、肥胖症、代谢综合征、认知缺陷障碍、心血管疾病和中枢神经系统疾病。本专利技术也涉及本专利技术的组胺H3拮抗剂与组胺H1化合物联合用于治疗炎性疾病和变态反应性病症中的用途,也涉及本专利技术的组胺H3拮抗剂与用于治疗肥胖症、代谢综合征或认知缺陷障碍的其它活性剂的联合药物的用途。也涵盖包含本专利技术的一种或多种新的组胺H3拮抗剂化合物与一种或多种组胺H1化合物或者一种或多种用于治疗肥胖症、代谢综合征或认知缺陷障碍的化合物的组合的药物组合物。
技术介绍
组胺受体H1、H2、H3和H4的特征在于其药理学行为。H1受体是介导由常规抗组胺拮抗的反应的受体。H1受体存在于例如人和其它哺乳动物的回肠、皮肤和支气管平滑肌中。最主要的H2受体介导的反应就是哺乳动物的胃酸分泌和分离的哺乳动物心房中的变时性作用。H4受体主要在嗜酸性粒细胞和肥大细胞上表达,并且已知道它与这两类细胞的趋化性有关。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐,    ***    其中:    a为0、1或2;    b为0、1或2;    n为1、2或3;    p为1、2或3;    M↑[1]为CH或N;    M↑[2]为CH、CF或N;    M↑[3]为CH或N,    前提条件是当M↑[2]和M↑[3]各自为N时,p为2或3;    Y为-C(=O)-、-C(=S)-、-(CH↓[2])↓[q]-、-C(=NOR↑[7])-或-SO↓[1-2]-;    q为1、2、3、4或5,前提条件是当M↑[1]和M↑[2]均为N时,q为2、3、4或5;    X为-N(R↑[4])-、-N(R↑...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:RG亚斯兰尼亚MY柏林CW柏斯曹建华M德赖拉如兹P曼格瑞希纳KD麦科米克MW穆塔希SB罗珊伯伦石南阳DM索罗门WC汤姆HA维卡罗J郑祝孝宏
申请(专利权)人:先灵公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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