化合物1-(5-氯-6-甲基-1-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-N-((3S,4R)-4-羟基四氢呋喃-3-基)哌啶-4-甲酰胺和1-(6-氯-5-甲基-1-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-N-((3S,4R)-4-羟基四氢呋喃-3-基)哌啶-4-甲酰胺及其可药用盐，和包含任一这些化合物的药物组合物。该化合物可用于治疗和/或预防选自炎性疾病；自身免疫病；疼痛；呼吸病症；癌症；心血管疾病；神经退行性疾病；骨病；归因于家族性腺瘤息肉病（FAP）病况的病症；膀胱过度活动症；发热；和炎性相关厌食症的病症。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利
本专利技术涉及哌啶基苯并咪唑衍生物，它们在治疗中的用途，以及包含所述化合物的药物组合物。专利技术背景在包括花生四烯酸的释放、通过环氧合酶(Cox)-1或Cox-2转化成PGG2/PGH2和最后PGH2被前列腺素E合酶转化成PGE2的连续作用中产生前列腺素（PG）E2。有三种已知的酶催化后一反应，即微粒体前列腺素E合酶-1（mPGEs-1）、胞质前列腺素E合酶（cPGEs）和微粒体前列腺素E合酶-2（mPGEs-2）。后两种酶是结构性表达的，而mPGEs-1是可诱导的。最初，mPGEs-1被认为是主要与Cox-2活性相关联的酶。但是，后来的研究证实，mPGEs-1也可催化Cox-1衍生的PGH2转化成PGE2。mPGEs-1具有已知PGE合酶的最高催化效力。PGE2作为炎症的最有力中介物之一的作用与关于在不同模型（包括炎症）中存在mPGEs-1的许多体外报道一起表明这种酶是用于开发具有比目前可用的NSAIDs和选择性Cox-2抑制剂少的副作用的新型抗炎药的有吸引力的药物靶[Samuelsson,B.；Morgenstern,R.；Jakobsson,P.-J.MembraneProstaglandinESynthase-1:ANovelTherapeuticTarget.Pharmacol.Rev.2007,59,207-224；Jachak,S.M.PGEsynthaseinhibitorsasanalternativetoCOX-2inhibitors.Curr.Opin.Investig.Drugs,2007,8,411-415]。此外，mPGEs-1-衍生的PGE2已参与不限于炎症的一系列疾病，并表明mPGEs-1的抑制剂也可有效治疗或预防这些疾病。下列公开专利申请公开了某些化合物可用于治疗其中希望和/或需要抑制MAPEG家族的成员，例如微粒体前列腺素E合酶-1（mPGEs-1）的活性的疾病：WO/2007/042816和WO/2008/071944公开了某些苯并噁唑衍生物。WO/2008/084218公开了某些吲哚（benzazole）衍生物。WO/2010/034797和WO/2010/034796公开了某些苯并咪唑类化合物。WO/2011/023812公开了某些苯并咪唑类化合物。专利技术概述本专利技术的一个方面是化合物1-(5-氯-6-甲基-1-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-N-((3S,4R)-4-羟基四氢呋喃-3-基)哌啶-4-甲酰胺或其可药用盐。本专利技术的另一方面是化合物(1-(6-氯-5-甲基-1-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-N-((3S,4R)-4-羟基四氢呋喃-3-基)哌啶-4-甲酰胺或其可药用盐。本专利技术的一个方面是化合物1-(5-氯-6-甲基-1-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-N-(4-羟基四氢呋喃-3-基)哌啶-4-甲酰胺或其可药用盐。本专利技术的另一方面是化合物(1-(6-氯-5-甲基-1-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-N-(4-羟基四氢呋喃-3-基)哌啶-4-甲酰胺或其可药用盐。本专利技术的另一方面是用作药物的如本文中公开和要求保护的化合物或其可药用盐。本专利技术的再一方面是包含与至少一种可药用赋形剂，例如辅助剂、稀释剂或载体混合的治疗有效量的如本文中公开和要求保护的化合物或其可药用盐的药物组合物。本专利技术的一个方面是用于治疗其中希望和/或需要抑制微粒体前列腺素E合酶-1的活性的病症的如本文中公开和要求保护的化合物。本专利技术的再一方面是如本文中公开和要求保护的化合物在制备用于治疗和/或预防任一这些病症的药物中的用途。本专利技术的再一方面是治疗任一这些疾病的方法，由此将如本文中公开和要求保护的化合物给药于需要这种治疗的对象（患者）。本专利技术的一个方面是用于治疗和/或预防炎性疾病，如类风湿性关节炎，包括与关节炎有关的其它炎性疾病，如强直性脊柱炎、炎性肠病、炎症相关的肾毒性、骨关节炎、牙周炎、皮炎，包括牛皮癣、湿疹、肿胀和眼(内)炎症的如本文中公开和要求保护的化合物。本专利技术的再一方面是如本文中公开和要求保护的化合物在制备用于治疗和/或预防任一这些病症的药物中的用途。本专利技术的再一方面是治疗任一这些疾病的方法，由此将如本文中公开和要求保护的化合物给药于需要这种治疗的对象（患者）。本专利技术的一个方面是用于治疗和/或预防疼痛，如炎性疼痛、术后痛、纤维肌痛、痛经、偏头痛、arthroticpain、关节痛、与骨关节炎相关的疼痛、子宫内膜异位症、头痛、归因于胆结石的疼痛、归因于肾结石的疼痛、归因于通风的疼痛、神经性疼痛和归因于转移的疼痛的如本文中公开和要求保护的化合物。本专利技术的再一方面是如本文中公开和要求保护的化合物在制备用于治疗和/或预防任一这些病症的药物中的用途。本专利技术的再一方面是治疗任一这些疾病的方法，由此将如本文中公开和要求保护的化合物给药于需要这种治疗的对象（患者）。本专利技术的一个方面是用于治疗和/或预防自身免疫病，如类风湿性关节炎、多发性硬化和川崎病的如本文中公开和要求保护的化合物。本专利技术的再一方面是如本文中公开和要求保护的化合物在制备用于治疗和/或预防任一这些病症的药物中的用途。本专利技术的再一方面是治疗任一这些疾病的方法，由此将如本文中公开和要求保护的化合物给药于需要这种治疗的对象（患者）。本专利技术的一个方面是用于治疗和/或预防呼吸病症，如呼吸暂停或成年人和儿童的其它呼吸窘迫综合征、婴儿猝死综合征（SIDS）、哮喘和其它慢性阻塞性肺病和结节病的如本文中公开和要求保护的化合物。本专利技术的再一方面是如本文中公开和要求保护的化合物在制备用于治疗和/或预防任一这些病症的药物中的用途。本专利技术的再一方面是治疗任一这些疾病的方法，由此将如本文中公开和要求保护的化合物给药于需要这种治疗的对象（患者）。本专利技术的一个方面是用于治疗和/或预防癌症，如结肠直肠癌、乳腺癌、胃肿瘤发生、肠道肿瘤发生、骨转移癌、肺癌、食管腺癌、头颈鳞状细胞癌、乳头状甲状腺癌、神经胶质瘤和胰腺癌、子宫颈癌和前列腺癌、上皮性卵巢癌和胰腺癌的如本文中公开和要求保护的化合物。本专利技术的再一方面是如本文中公开和要求保护的化合物在制备用于治疗和/或预防任一这些病症的药物中的用途。本专利技术的再一方面是治疗任一这些疾病的方法，由此将如本文中公开和要求保护的化合物给药于需要这种治疗的对象（患者）。本专利技术的一个方面是用于治疗和/或预防心血管疾病，如心肌梗死和中风的如本文中公开和要求保护的化合物。本专利技术的再一方面是如本文中公开和要求保护的化合物在制备用于治疗和/或预防任一这些病症的药物中的用途。本专利技术的再一方面是治疗任一这些疾病的方法，由此将如本文中公开和要求保护的化合物给药于需要这种治疗的对象（患者）。本专利技术的一个方面是用于治疗和/或预防选自家族性腺瘤息肉病（FA本文档来自技高网...
【技术保护点】
化合物1‑(5‑氯‑6‑甲基‑1‑(6‑(三氟甲基)吡啶‑2‑基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)‑N‑((3S,4R)‑4‑羟基四氢呋喃‑3‑基)哌啶‑4‑甲酰胺或其可药用盐。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.化合物1-(5-氯-6-甲基-1-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-N-((3S,4R)-4-羟基四氢呋喃-3-基)哌啶-4-甲酰胺
或其可药用盐。
2.化合物1-(6-氯-5-甲基-1-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-N-((3S,4R)-4-羟基四氢呋喃-3-基)哌啶-4-甲酰胺
或其可药用盐。
3.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐，用作药物。
4.药物组合物，其包含与至少一种可药用赋形剂或载体混合的治疗有效量的根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐。
5.组合产品，其包含：(A)根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐；和(B)第二治疗剂。
6.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐，其用于治疗和/或预防选自以下...
【专利技术属性】
技术研发人员：P斯坦伯格，
申请(专利权)人：诺瓦赛德股份公司，
类型：发明
国别省市：瑞典;SE
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