可用于治疗高脂血病症的新型2-氮杂环丁烷酮衍生物制造技术

技术编号:1505189 阅读:197 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式(Ⅰ)化合物及其可药用盐、溶剂化物和前药,涉及它们作为胆固醇吸收抑制剂以治疗高脂血症的应用。本发明专利技术还涉及它们的制备方法以及含有它们的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】可用于治疗高脂血病症的新型2-氮杂环丁烷酮衍生物本专利技术涉及2-氮杂环丁烷酮衍生物或其可药用盐、溶剂化物、所述 盐的溶剂化物以及前药。这些2-氮杂环丁烷酮具有胆固醇吸收抑制活 性,相应地在与高脂血症有关的病症的治疗中是有价值的。因此它们可 用于温血动物例如人的治疗方法中。本专利技术还涉及所述2-氮杂环丁烷酮 衍生物的制备方法,含有它们的药物组合物,及其在制备用于抑制温血 动物例如人中的胆固醇吸收的药物中的应用。本专利技术另 一 方面涉及本发 明化合物在治疗异常脂血症中的应用。冠状动脉血管硬化疾病是西方世界死亡和发病率以及健康投资大 量消耗的主要原因。众所周知,与总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)的 高浓度有关的高脂血病症是心血管动脉粥样硬化性疾病的主要危险因 素(例^口 "Coronary Heart .Disease: Reducing the Risk; a Worldwide View" AssmanG., CarmenaR. Cullen P. etal; Circulation 1999, 100, 1930-1938, 以及"Diabetes and Cardiovascu本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物或其可药用盐、溶剂化物、所述盐的溶剂化物或前药:***(Ⅰ)其中:X是-CH↓[2]-、-CH↓[2]CH↓[2]-或-CH↓[2]CH↓[2]CH↓[2]-;Y是-CH↓[2]-或-O-;Y↓[1]是-CH↓[2]-或-O-;其中Y和Y↓[1]中至少一个是-CH↓[2]-;R↑[1]是氢、C↓[1-6]烷基、C↓[3-6]环烷基或芳基;R↑[2]、R↑[5]、R↑[7]和R↑[8]独立地是氢、分支或未分支的C↓[1-6]烷基、C↓[3-6]环烷基或芳基;其中所述C↓[1-6]烷基可任选被一个或多个以下基团取代:羟基、氨基、胍基、氰基、氨甲酰基、羧基、C↓[1-6]烷氧基、芳基C...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M达尔斯特龙S卡尔森M勒穆雷尔P诺德伯格I斯塔克
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]

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