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用作组胺H3拮抗剂的碳连接的取代哌啶及其衍生物制造技术

技术编号:1505979 阅读:229 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了式(Ⅰ)化合物;或者其药学上可接受的盐,其中:M↑[1]和M↑[3]为CH或者N;M↑[2]为CH、CF或者N;Y为-C(=O)-、-C(=S)-、-(CH↓[2])↓[q]-、-C(=NOR↑[7])-或者-SO↓[1-2]-;Z为一个键或者任选取代的亚烷基或者亚烯基;R↑[1]为H、烷基、烯基或者任选取代的环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基或者式(Ⅱ)的基团;其中环A为单杂芳基环;R↑[2]为任选取代的烷基、烯基、芳基、杂芳基、环烷基或者杂环烷基;和剩余的变量如说明书中所定义;组合物和单独或者协同其它试剂使用所述化合物治疗过敏反应诱发的气道反应、充血、肥胖病、新陈代谢综合症、非酒精脂肪肝疾病、肝脂质沉着症、非酒精脂肪性肝炎、肝硬化、肝细胞癌或者认知缺陷疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明用作组胺H3拮抗剂的碳连接的取代哌啶及其衍生物 专利
本专利技术涉及可以用作组胺H3拮抗剂的碳连接的取代哌啶及其衍生物。本专利技术还涉及包含所述化合物的药物组合物和它们在治疗炎性疾病、变应性状况、肥胖病、新陈代谢综合症、认知缺陷疾病、心血管和中枢神经系统疾病中的用途。本专利技术还涉及本专利技术的组胺H3拮抗剂与组胺H1化合物的联用用途,用于治疗炎性疾病和变应性状况,以及本专利技术的组胺H3拮抗剂与其它可以用于治疗肥胖病、新陈代谢综合症或者认知缺陷疾病的活性物的联用用途。还预期含有一种或者多种本专利技术新颖的组胺H3拮抗剂化合物与一种或者多种组胺H1化合物或者一种或多种可以用于治疗肥胖病、新陈代谢综合症或者认知缺陷疾病的化合物的组合的药物组合物。
技术介绍
组胺受体H1、H2、H3和H4的特征在于它们的药理学行为。H1受体是那些介导被常规抗组胺剂所拮抗的响应的受体。H1受体存在于,例如,人类和其它哺乳动物的回肠、皮肤和支气管平滑肌中。最显著的H2受体-介导的反应是哺乳动物胃酸的分泌和分离的哺乳动物心房中的变速性作用。H4受体主要表达在嗜酸性粒细胞和肥大细胞上,并本文档来自技高网...

【技术保护点】
以下结构式表示的化合物:    ***  Ⅰ    或者其药学上可接受的盐,其中:    a为0、1或者2;    b为0、1或者2;    d为0或者1;    e为0或者1;    n为1、2或者3;    p为1、2或者3;    M↑[1]为CH或者N;    M↑[2]为CH、CF或者N;    M↑[3]为CH或者N;    条件是当M↑[2]和M↑[3]各自为N时,p为2或者3;    Y为-C(=O)-、-C(=S)-、-(CH↓[2])↓[q]-、-C(=NOR↑[7])-或者-SO↓[1-2]-;    q为1~5,条件是当M↑[1]和M↑[2]都是N时,q为2~5;   ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:RG阿斯拉尼安MY伯林Y黄KD麦科尔米克MW穆塔希NY施PC廷WC汤姆J郑
申请(专利权)人:先灵公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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