【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及酒石酸阿福特罗一种重要中间体的制备方法。
技术介绍
酒石酸阿福特罗（英文名AfromoterolTartrate）,化学名为N-[2-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[[(1R)-2-(4-甲氧苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]苯基]甲酰胺,其结构式如下：。酒石酸阿福特罗是福莫特罗的(R,R)对应异构体，是一种长效的选择性肾上腺素β2受体激动药，其药效为福莫特罗消旋体的2倍，为(S,S)对应异构体的1000倍。且酒石酸阿福特罗无(S,S)-福莫特罗加强乙酰胆碱引起支气管收缩反应的副作用。可激活体内腺苷酸环化酶，该酶能使ATP转化为cAMP。细胞内cAMP的增加可松弛支气管平滑肌，并能减少过敏性介质从细胞特别是肥大性细胞中释放。酒石酸阿福特罗被广泛的运用在治疗哮喘等症状的病症。结合国内外相关文献，酒石酸阿福特罗主要有以下几条合成路线：合成路线一：专利WO9205147。合成路线二：专利WO0021487。合成路线三：中国药物化学杂志，2000，10(4):285。上述方法中，制备II时，前两条路线用到了贵重的原料二氧化铂，增加了成本。第三条路线用到了盐酸，需要增加提纯步骤，不利于生产。
技术实现思路
综合相关文献工艺，结合相应数据，我公司探索并开发出了以铁粉乙酸还原I制备II的方法。本专利技术的出发点是，提供一种操作简便，成本低廉的方法制备II。该方法所用试剂简单易得，操作方法简单。(1R)-1-[[3-氨基-4-(苄氧基)苯基]-2-(苄基)-[(1R)-1-(甲氧基苯基)甲基乙基]氨基]乙醇(II)是制备酒石酸阿福特...
【技术保护点】
长效选择性肾上腺素β2受体激动药酒石酸阿福特罗重要中间体的一种制备方法（结构见下式II），其特征在于使用还原剂在活化剂的作用下将硝基还原，得到高纯度的产物，。
【技术特征摘要】
1.长效选择性肾上腺素β2受体激动药酒石酸阿福特罗重要中间体的一种制备方法（结构见下式II），其特征在于使用还原剂在活化剂的作用下将硝基还原，得到高纯度的产物，。2.根据权利要求1，其中还原过程使用的还原剂为锌粉...
【专利技术属性】
技术研发人员：曲振坤，赵国磊，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11
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