【技术实现步骤摘要】
201610218648
【技术保护点】
一种尼达尼布的合成方法，其特征在于，包括：(a)酸性条件下，式(Ⅱ)化合物N‑甲基‑N‑(4‑氨基苯基)氨基甲酸叔丁酯与式(Ⅰ)化合物3‑甲氧基苯基亚甲基2‑氧代二氢吲哚‑6‑甲酸甲基酯反应生成式(Ⅲ)化合物3‑Z‑[1‑(4‑(N‑碳酸叔丁酯基)‑N‑甲基‑氨基)‑苯氨基)‑1‑苯基‑亚甲基]‑6‑甲氧基羰基‑2‑二氢吲哚酮；式(Ⅰ)化合物～式(Ⅲ)化合物的结构依次分别为：(b)用酸脱除式(Ⅲ)化合物的碳酸叔丁酯基，得到3‑Z‑(1‑((4‑(N‑甲基‑氨基)‑苯氨基)‑1‑苯基‑亚甲基)‑6‑甲氧基羰基‑2‑二氢吲哚酮的盐，再用碱与其反应生成式(Ⅴ)化合物3‑Z‑(1‑...
【技术特征摘要】
1.一种尼达尼布的合成方法，其特征在于，包括：(a)酸性条件下，式(Ⅱ)化合物N-甲基-N-(4-氨基苯基)氨基甲酸叔丁酯与式(Ⅰ)化合物3-甲氧基苯基亚甲基2-氧代二氢吲哚-6-甲酸甲基酯反应生成式(Ⅲ)化合物3-Z-[1-(4-(N-碳酸叔丁酯基)-N-甲基-氨基)-苯氨基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧基羰基-2-二氢吲哚酮；式(Ⅰ)化合物～式(Ⅲ)化合物的结构依次分别为：(b)用酸脱除式(Ⅲ)化合物的碳酸叔丁酯基，得到3-Z-(1-((4-(N-甲基-氨基)-苯氨基)-1-苯基-亚甲基)-6-甲氧基羰基-2-二氢吲哚酮的盐，再用碱与其反应生成式(Ⅴ)化合物3-Z-(1-((4-(N-甲基-氨基)-苯氨基)-1-苯基-亚甲基)-6-甲氧基羰基-2-二氢吲哚酮；式(Ⅴ)化合物的结构为：(c)式(Ⅴ)化合物与氯乙酸的活化衍生物反应生成式(Ⅵ)化合物3-Z-[1-(4-(N-氯乙酰基-N-甲基-氨基)-苯氨基)-1-苯基-亚甲基]-6-甲氧基羰基-2-二氢吲哚酮，然后式(Ⅵ)化合物与N-甲基哌嗪反应，获得式(Ⅶ)尼达尼布；式(Ⅵ)化合物、式(Ⅶ)化合物的结构依次分别为：2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，步骤(a)中，反应在溶剂中进行，采用的酸为有机酸。3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于，步骤(a)中，反应温度为80～95℃，反应时间为4～8h。4.根据权利要求1所述的合成方...
【专利技术属性】
技术研发人员：吉民，陈浩，蔡进，刘海东，李锐，
申请(专利权)人：东南大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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