本发明专利技术涉及医药技术领域，公开了一种苯丙素类化合物在制备治疗炎症性疾病的药物中的应用。所述苯丙素类化合物显示出可以抑制细胞炎症因子NO的含量，抑制细胞炎症因子IL-1β，IL-6的表达作用，具有对羟基自由基的（-OH）的抑制作用，进而具有抗炎及抗氧化活性，为炎症性疾病，如宫颈炎、子宫内膜炎、盆腔炎、乳腺炎、咽喉炎和/或关节炎等疾病的治疗药物的开发提供方向。（Ⅰ）。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，具体涉及一种苯丙素类化合物在制备治疗炎症性疾病的药 物中的应用。
技术介绍
从天然药物中提取分离得到的成分结构多样、活性显著，对其进行分离纯化、结构 修饰、改造和全合成，一直是新药研发的一个主要思路。 TNF-α:是一种能够直接杀伤肿瘤细胞而对正常细胞无明显毒性的细胞因子，是迄 今为止所发现的直接杀伤肿瘤作用最强的生物活性因子之一，然而其毒副作用也非常严 重。 L-Ιβ:在局部低浓度时协同刺激APC和T细胞活化，促进B细胞增殖和分泌抗体，进 行免疫调节。大量产生时有内分泌效应:诱导肝脏急性期蛋白合成，引起发热和恶病质。 IL-6:人类IL-6基因位于第7号染色体上；IL-6分子量在21~30KD之间。主要由单 核巨噬细胞、Th2细胞、血管内皮细胞、成纤维细胞产生。能够刺激活化B细胞增殖，分泌抗 体;刺激T细胞增殖及CTL活化;刺激肝细胞合成急性期蛋白，参与炎症反应;促进血细胞发 育。 IL-6可由多种细胞合成，包括活化的T细胞和B细胞、单核一巨噬细胞、内皮细胞、 上皮细胞以及成纤维细胞等。IL-6作用的靶细胞很多，包括巨噬细胞、肝细胞、静止的T细 胞、活化的B细胞和浆细胞等;其生物效应也十分复杂。 0H为生物系统中最具活性的活性氧物质，能导致细胞及生物体内DNA，蛋白质和脂 质氧化损伤。 巨噬细胞能产生多种炎症介质参与炎症反应，其中，N0为重要的细胞炎症因子，N0 参与多种生理病理过程，过量NO会促进炎症性疾病的发生与发展，并且还能诱导其他炎症 因子。 因此，寻求新的化合物，以抑制细胞炎症因子N0的含量，抑制细胞炎症因子TNF-α， IL-li3，IL-6的表达作用，抑制羟基自由基(-OH)的活性，应用于炎症性疾病的治疗，是非常 有必要的。 千斤拔药材为豆科(Leguminosae)千斤拔属(Flemingl .Roxb.或Moghania)植物大 叶千斤拔(Moghania macrophylla(Willd. )0.Kuntze)的干燥根，在我国主要分布于东南部 地区。该植物在中国植物志（1995，41:313)、台湾植物志（1977,3:258)、海南植物志（1965， 2:311)、《中国高等植物图鉴》（1972,2:510)、中国主要植物图说（1955，？?707)和广州植物 志（1956，pp361)中均有收录。千斤拔药材为广西地区的道地药材，史载于《植物名实图考》， 有着广泛的民间用药基础。其性味甘，微涩，平，具有清热除湿等功效，主要用于治疗风湿骨 痛、跌打损伤、慢性肾炎、痛经和白带多等妇科疾病。该药材目前已收载入2005年版《中国药 典》附录。大叶千斤拔已报道的成分主要有黄酮类、留类、萜类、蒽醌类、挥发油类成分，均具 有一定的药理活性，其药理活性多样，报道较多的有神经保护作用，抗炎、抗氧化作用，对病 原微生物的驱虫作用、类激素作用、细胞毒作用，抗菌作用以及免疫增强作用、抗疲劳作用。 千斤拔目前广泛应用于妇科、风湿痹痛等类型的中成药生产，如妇科千金片、妇科 千金胶囊、金鸡冲剂、金鸡胶囊等，此类中成药主要用于妇科病(痛经、子宫寒冷不孕、子宫 下垂、盆腔炎、乳腺炎、白带多、产后血虚、关节痛、产后腰膝痛、缺乳和乳疮等），虚弱贫血 (妇女贫血，气血虚弱和病后气虚等）。近年来，临床报道较多的是妇科千金片在治疗妇科炎 症方面的作用。 目前，在千斤拔的文献中，报道苯丙素类化合物的文献极少，寻找有效的苯丙素类 新化合物，对其进行分离纯化、结构修饰和合成，开发新药，应用于炎症性疾病的治疗，意义 重大。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是，寻找一种有效成分，其能抑制细胞炎症因子N0的含 量，抑制细胞炎症因子IL-li3，IL-6的表达作用，抑制羟基自由基的（-OH)的活性，能应用于 制备治疗炎症性疾病的药物。本专利技术提供一种苯丙素类化合物，其可以抑制细胞炎症因子 N0的含量，抑制细胞炎症因子E-liML-6的表达作用，抑制羟基自由基的（-OH)的活性，进 而具有抗炎活性，为抗炎药物的开发提供方向，用于治疗相关炎症性疾病，如宫颈炎、子宫 内膜炎、盆腔炎、乳腺炎、咽喉炎和/或关节炎等。 本专利技术的目的是提供一种苯丙素类化合物的医药应用。 提供一种苯丙素类化合物作为制备治疗炎症性疾病的药物中的应用，所述苯丙素 类化合物的结构式如式(I)所示： 优选地，所述苯丙素类化合物在制备抑制细胞炎症因子N0的含量，或抑制细胞炎 症因子IL-li3，IL_6的表达，或抑制羟基自由基的活性的药物中的应用。应用于治疗炎症性 疾病的药物中。 优选地，所述炎症性疾病为宫颈炎、子宫内膜炎、盆腔炎、乳腺炎、咽喉炎和/或关 节炎。 所述药物包含有药学上允许的辅料和/或载体。 优选地，所述药物还含有其他药效成分。 优选地，所述药物还含有金樱根、单面针、鸡血藤、功劳木、穿心莲、当归、党参中的 一种或几种。 优选地，所述药物还含有金樱根、单面针、鸡血藤、功劳木、穿心莲、当归、党参中的 一种或几种的提取物。 所述提取物为按专利公告号 CN1078079C、CN1170549C、CN1158087C、CN1330335C、 〇附296071(：、0附321631(：、0附296072(：、0价296073(：的任意一件或几件专利文件中所述的提 取方法制备得到。 所述药物组合物的剂型为片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、丸剂、溶液剂、混悬剂、糖浆 剂、注射剂、软膏剂、栓剂或喷雾剂。 本专利技术的目的是从传统的中药处方中，通过从妇科千金片及妇科千金胶囊的处方 中，通过溶剂提取、柱层析分离、制备液相分离、纯化制得一种新化合物，并通过实验证实， 其可以应用于炎症性疾病，如宫颈炎、子宫内膜炎、盆腔炎、乳腺炎、咽喉炎和/或关节炎等 疾病的治疗。 具体地，专利技术人通过从妇科千金片、妇科千金胶囊的处方中，选取大叶千斤拔的干 燥根，通过溶剂提取、柱层析分离、制备液相分离、纯化，得到本专利技术所述苯丙素类化合物， 然后对该化合物进行细胞试验，测定其对细胞炎症因子N0，IL-liUL-6及羟基自由基(-OH) 的抑制程度，实验表明，该化合物在浓度(7.82-14.08yg/mL)范围内对LPS刺激引起的N0含 量升高有明显的抑制作用，并表现出明显的剂量依赖关系;在浓度（1.56 -14.08yg/mL)范围 内对炎症因子IL- 1β含量有明显的抑制作用（p < 0.05 )，表现出明显的剂量依赖关系；在浓 度（10.95-14.08以8/1^)范围内对炎症因子11^-6含量有明显的抑制作用(？<0.05)，无剂量 依赖关系;在浓度(4.69 -14.08yg/mL)范围内对LPS引起的0Η含量变化有明显的抑制作用(ρ < 0.05 )，并表现出剂量依赖关系。本专利技术的有益效果： 本专利技术从传统中药处方角度出发，从传统中药妇科千金片、妇科千金胶囊中提取、 分离、纯化得到一种苯丙素类化合物，经实验证明，该化合物显示可以抑制细胞炎症因子N0 的含量，抑制细胞炎症因子IL-1 β，IL-6的表达作用，具有对羟基自由基的（-OH)的抑制作 用，进而具有抗炎及抗氧化活性，为炎症性疾病，如宫颈炎、子宫内膜炎、盆腔炎、乳腺炎、咽 喉炎和/或关本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种苯丙素类化合物在制备治疗炎症性疾病的药物中的应用，其特征在于，所述苯丙素类化合物的结构式如式(Ⅰ)所示：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李伏君，龚云，张鹏，夏博候，彭开锋，李亚梅，佘娜，凌勇根，
申请(专利权)人：株洲千金药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43
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