作为MKNK-1激酶抑制剂的酰氨基咪唑并哒嗪制造技术

技术编号:12246667 阅读:75 留言:0更新日期:2015-10-28 12:39
本发明专利技术涉及通式(I)的酰氨基-取代的咪唑并哒嗪化合物,其中A、R1、R2、R3、R4和n如权利要求所定义,涉及制备所述化合物的方法,涉及可用于制备所述化合物的中间体化合物,涉及包含所述化合物的药物组合物和组合,以及涉及所述化合物以单一药物或与其它活性成分组合用于制备药物组合物的用途,该药物组合物可以用于治疗或预防疾病,特别是过度增殖性疾病和/或血管生成疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
通式(I)的化合物:其中:表示:基团;其中*表示所述基团与分子其余部分的连接点;R1表示直链C1‑C6‑烷基‑、直链C1‑C6‑烷基‑O‑直链C1‑C6‑烷基‑、支链C3‑C6‑烷基‑、C3‑C10‑杂环烷基‑、C3‑C6‑环烷基、直链C1‑C6‑烷基‑C3‑C6‑环烷基‑或C3‑C6‑环烷基‑直链C1‑C6‑烷基‑,它们任选彼此独立地被选自以下的取代基取代一次或多次:卤素原子、‑CN、C1‑C6‑烷基‑、C1‑C6‑卤代烷基‑、C2‑C6‑烯基‑、C2‑C6‑炔基‑、任选作为螺环连接的C3‑C10‑环烷基‑;任选作为螺环连接的3至10元杂环烷基;芳基‑;任选彼此独立地被R取代一次或多次的芳基‑;任选彼此独立地被R取代一次或多次的芳基‑C1‑C6‑烷氧基‑;杂芳基;任选彼此独立地被R取代一次或多次的杂芳基‑;‑C(=O)NH2、‑C(=O)N(H)R’、‑C(=O)N(R’)R”、‑C(=O)OH、‑C(=O)OR’、‑NH2、‑NHR’、‑N(R’)R”、‑N(H)C(=O)R’、‑N(R’)C(=O)R’、‑OH、C1‑C6‑烷氧基‑、C1‑C6‑卤代烷氧基‑、‑OC(=O)R’、‑OC(=O)NH2、‑OC(=O)NHR’、‑OC(=O)N(R’)R”、‑SH、C1‑C6‑烷基‑S‑;R2表示:‑氢原子;‑或C1‑C3‑烷基‑;‑或与R1一起表示C3‑C10‑杂环烷基,其任选彼此独立地被选自以下的取代基取代一次或多次:卤素原子、‑CN、C1‑C6‑烷基‑、C1‑C6‑羟基烷基‑、C1‑C6‑卤代烷基‑、C2‑C6‑烯基‑、C2‑C6‑炔基‑、任选作为螺环连接的C3‑C10‑环烷基‑、任选作为螺环连接的3至10元杂环烷基、芳基‑、任选彼此独立地被R取代一次或多次的芳基、杂芳基‑、‑C(=O)NH2、‑C(=O)N(H)R’、‑C(=O)N(R’)R”、‑C(=O)OH、‑C(=O)OR’、‑NH2、‑NHR’、‑N(R’)R”、‑N(H)C(=O)R’、‑N(R’)C(=O)R’、‑N(H)S(=O)R’、‑N(R’)S(=O)R’、‑N(H)S(=O)2R’、‑N(R’)S(=O)2R’、‑N=S(=O)(R’)R”、‑OH、C1‑C6‑烷氧基‑、C1‑C6‑卤代烷氧基‑、‑OC(=O)R’、‑OC(=O)NH2、‑OC(=O)NHR’、‑OC(=O)N(R’)R”、‑SH、C1‑C6‑烷基‑S‑、‑S(=O)R’、‑S(=O)2R’、‑S(=O)2NH2、‑S(=O)2NHR’、‑S(=O)2N(R’)R”;R3表示选自以下的取代基:卤素原子、‑CN、C1‑C6‑烷基‑、C1‑C6‑卤代烷基‑、C2‑C6‑烯基‑、C2‑C6‑炔基‑、‑C(=O)R’、‑C(=O)NH2、‑C(=O)N(H)R’、‑C(=O)N(R’)R”、‑NH2、‑NHR’、‑N(R’)R”、‑N(H)C(=O)R’、‑N(R’)C(=O)R’、‑N(H)C(=O)NH2、‑N(H)C(=O)NHR’、‑N(H)C(=O)N(R’)R”、‑N(R’)C(=O)NH2、‑N(R’)C(=O)NHR’、‑N(R’)C(=O)N(R’)R”、‑N(H)C(=O)OR’、‑N(R’)C(=O)OR’、‑NO2、‑N(H)S(=O)R’、‑N(R’)S(=O)R’、‑N(H)S(=O)2R’、‑N(R’)S(=O)2R’、‑N=S(=O)(R’)R”、‑OH、C1‑C6‑烷氧基‑、C1‑C6‑卤代烷氧基‑、C3‑C6‑环烷氧基‑、C3‑C6‑环烷基‑C1‑C3‑烷氧基‑、‑OC(=O)R’、‑SH、C1‑C6‑烷基‑S‑、‑S(=O)R’、‑S(=O)2R’、‑S(=O)2NH2、‑S(=O)2NHR’、‑S(=O)2N(R’)R”、‑S(=O)(=NR’)R”;R4表示选自以下的取代基:氢原子、卤素原子、‑CN、C1‑C6‑烷基‑、C1‑C6‑卤代烷基‑、C2‑C6‑烯基‑、C2‑C6‑炔基‑、C3‑C10‑环烷基‑、3‑至10‑元杂环烷基‑、任选彼此独立地被R取代基取代一次或多次的芳基‑;任选彼此独立地被R取代基取代一次或多次的杂芳基‑;‑C(=O)NH2、‑C(=O)N(H)R’、‑C(=O)N(R’)R”、‑C(=O)OR’、‑NH2、‑NHR’、‑N(R’)R”、‑N(H)C(=O)R’、‑N(R’)C(=O)R’、‑N(H)C(=O)NH2、‑N(H)C(=O)NHR’、‑N(H)C(=O)N(R’)R”、‑N(R’)C(=O)NH2、‑N(R’)C(=O)NHR’、‑N(R’)C(=O)N(R’)R”、‑N(H)C(=O)OR’、‑N(R’)C(=O)OR’、‑NO2、‑N(H)S(=O)R’、‑N(R’)S(=O)R’、‑N(H)S(=O)2...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:L佐恩K艾斯V舒尔策D休尔兹勒F皮尤勒P利诺U伯默K彼得森A黑格巴思
申请(专利权)人:拜耳医药股份公司
类型:发明
国别省市:德国;DE

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