4,5-环状1,2,4-三唑酮制造技术

本发明专利技术提供了通式(I)的三唑酮化合物：其中R1、R2、R3、R4和R5如本文定义，提供了制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物在制备用于治疗或预防疾病，具体是过度增殖性疾病的药物组合物中的用途，其作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。

【技术实现步骤摘要】
4,5
‑
环状1,2,4
‑
三唑酮
[0001]本申请是中国申请号为201780067556.4、专利技术名称为“4,5
‑
环状1,2,4
‑
三唑酮”且申请日为2017年10月25日的专利申请(PCT申请号为PCT/EP2017/077301)的分案申请。


[0002]本专利技术提供了如本文定义的通式(I)的4,5
‑
a
‑
环状1,2,4
‑
三唑酮化合物，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物在制备用于治疗或预防疾病，具体是过度增殖性疾病和/或炎性疾病的药物组合物中的用途，其作为唯一药剂或与其他活性成分组合使用。

技术介绍

[0003]本专利技术提供了通式(I)的4,5
‑
环状1,2,4
‑
三唑酮化合物，其抑制二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)。
[0004]急性髓性白血病(AML)是人类中最常见的急性白血病本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.微生物,优选大肠杆菌，其携带核酸序列Seq.ID No.1。2.微生物,优选大肠杆菌，其携带核酸序列Seq.ID No.2。3.核酸序列Seq.ID No.1或核酸序列Seq.ID No.2用于制备微生物的用途，所述微生物适于制备式(I)化合物：其中R1表示选自以下的基团：C3‑
C6‑
环烷基基团，其任选被取代一次或两次，各取代基独立选自卤素原子、苯基基团和
–
N(R7)(R8)基团，其中所述苯基取代基任选被取代一次、两次或三次，各取代基独立选自卤素原子,C2‑
C4‑
羟基烷基基团，
‑
(C2‑
C6‑
烷基)
‑
N(R7)(R8)基团，4
‑6‑
元杂环烷基基团，其通过所述4
‑6‑
元杂环烷基基团的碳原子与分子的其余部分相连，以及其任选被取代一次或两次，各取代基独立选自C1‑
C3‑
烷基基团、5
‑6‑
元杂芳基基团、
‑
C(＝O)O(C1‑
C4‑
烷基)基团、
‑
C(＝O)(C1‑
C3‑
烷基)基团、
‑
C(＝O)(C3‑
C6‑
环烷基)基团、
‑
S(＝O)2(C1‑
C3‑
烷基)基团和氧代(＝O)基团，苯基基团，其任选被取代一、二、三或四次，各取代基独立选自卤素原子、C1‑
C3‑
烷基基团、C1‑
C3‑
卤代烷基基团、C1‑
C3‑
羟基烷基基团、C1‑
C3‑
烷氧基基团、氰基基团、羟基基团、
‑
C(＝O)OR6基团、
‑
C(＝O)N(R7)(R8)基团、
‑
N(R7)(R8)基团、
‑
(C1‑
C3‑
烷基)
‑
N(R7)(R8)基团、
‑
S(＝O)2N(R7)(R8)基团和SF5基团，或其中所述苯基基团的两个取代基，当它们与相邻环原子连接时，任选以如下方式彼此相连：即它们一起形成选自以下的基团：
‑
CH2‑
N(R7)
‑
CH2‑
和
‑
O
‑
CH2‑
C(＝O)
‑
NH
‑
,茚满基基团，其任选取代有羟基基团和单环或二环杂芳基基团，其任选被取代一次、两次或三次，各取代基独立选自卤素原子、C1‑
C3‑
烷基基团、C1‑
C3‑
烷氧基基团、羟基基团和
‑
N(R7)(R8)基团，R2表示氢原子或氯原子或氟原子，R3表示选自以下的基团：C1‑
C3‑
烷基基团、C3‑
C6‑
环烷基基团、C1‑
C6‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：SN格拉德尔，D阮，K艾斯，J巩特尔，T斯特菲尔德，A詹泽，S克里斯蒂安，T米勒，S埃尔谢赫，HJ周，C赵，DB赛克斯，SJ费拉拉，K刘，SA赫伯特，C默兹，M尼胡斯，CF尼辛格，M谢弗，K齐默尔曼，J克纳布莱恩，K泰德，T福佩尔，
申请(专利权)人：拜耳医药股份公司布罗德研究所股份有限公司哈佛大学的校长及成员们通用医疗公司，
类型：发明
国别省市：