IRE1的调节制造技术

本文尤其描述了组合物和使用所述组合物来调节Ire1的活性的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种化合物，或其药学上可接受的盐，所述化合物具有下式：其中，环A是被取代或未被取代的亚环烷基、被取代或未被取代的亚杂环烷基、被取代或未被取代的亚芳基、或被取代或未被取代的亚杂芳基；L1是键或未被取代的C1‑C5亚烷基；L2是键、‑NR6a‑、‑O‑、‑S‑、‑C(O)‑、‑S(O)‑、‑S(O)2‑、‑NR6aC(O)‑、‑C(O)NR6b‑、‑C(O)(CH2)z2‑、‑NR6aC(O)O‑、‑NR6aC(O)NR6b‑、被取代或未被取代的亚烷基、被取代或未被取代的亚杂烷基、被取代或未被取代的亚环烷基、被取代或未被取代的亚杂环烷基、被取代或未被取代的亚芳基、或被取代或未被取代的亚杂芳基；R1是氢、氧代基、卤素、‑CX3、‑CN、‑SO2Cl、‑SOnR10、‑SOvNR7R8、‑NHNH2、‑ONR7R8、‑NHC＝(O)NHNH2、‑NHC＝(O)NR7R8、‑N(O)m、‑NR7R8、‑C(O)R9、‑C(O)‑OR9、‑C(O)NR7R8、‑OR10、‑NR7SOnR10、‑NR7C＝(O)R9、‑NR7C(O)OR9、‑NR7OR9、‑OCX3、‑OCHX2、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的芳基、或被取代或未被取代的杂芳基；R2是氢、氧代基、卤素、‑CXa3、‑CN、‑SO2Cl、‑SOn1R10a、‑SOv1NR7aR8a、‑NHNH2、‑ONR7aR8a、‑NHC＝(O)NHNH2、‑NHC＝(O)NR7aR8a、‑N(O)m1、‑NR7aR8a、‑C(O)R9a、‑C(O)OR9a、‑C(O)NR7aR8a、‑OR10a、‑NR7aSOn1R10a、‑NR7aC＝(O)R9a、‑NR7aC(O)OR9a、‑NR7aOR9a、‑OCXa3、‑OCHXa2、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的芳基、或被取代或未被取代的杂芳基；R3独立地是氢、氧代基、卤素、‑CXb3、‑CN、‑SO2Cl、‑SOn2R10b、‑SOv2NR7bR8b、‑NHNH2、‑ONR7bR8b、‑NHC＝(O)NHNH2、‑NHC＝(O)NR7bR8b、‑N(O)m2、‑NR7bR8b、‑C(O)R9b、‑C(O)‑OR9b、‑C(O)NR7bR8b、‑OR10b、‑NR7bSOn2R10b、‑NR7bC＝(O)R9b、‑NR7bC(O)OR9b、‑NR7bOR9b、‑OCXb3、‑OCHXb2、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的芳基、或被取代或未被取代的杂芳基；R4和R5独立地是氢或未被取代的C1‑C6烷基；R7、R8、R9、R10、R6a、R7a、R8a、R9a、R10a、R6b、R7b、R8b、R9b和R10b独立地是氢、卤素、‑CF3、‑CN、‑OH、‑NH2、‑COOH、‑CONH2、‑NO2、‑SH、‑SO2Cl、‑SO3H、‑SO4H、‑SO2NH2、‑NHNH2、‑ONH2、‑NHC＝(O)NHNH2、‑NHC＝(O)NH2、‑NHSO2H、‑NHC＝(O)H、‑NHC(O)OH、‑NHOH、‑OCF3、‑OCHF2、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的杂环烷基、被取代或未被取代的芳基、或被取代或未被取代的杂芳基；键合至同一氮原子的R7和R8取代基可任选地连接以形成被取代或未被取代的杂环烷基或者被取代或未被取代的杂芳基；键合至同一氮原子的R7a和R8a取代基可任选地连接以形成被取代或未被取代的杂环烷基或者被取代或未被取代的杂芳基；键合至同一氮原子的R7b和R8b取代基可任选地连接以形成被取代或未被取代的杂环烷基或者被取代或未被取代的杂芳基；符号n、n1和n2在每次出现时独立地是0至4的整数；符号m、m1、m2、v、v1和v2在每次出现时独立地是1至2的整数；符号z是0至2的整数；符号z2是1至4的整数；符号X、Xa和Xb在每次出现时独立地是卤素。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：B·J·巴克，D·J·马利，S·A·奥克斯，F·R·帕帕，G·佩雷拉，L·王，
申请(专利权)人：加利福尼亚大学董事会，华盛顿大学商业中心，
类型：发明
国别省市：美国;US