本发明专利技术属于医药领域，涉及到一种兽药新剂型，具体涉及的是一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂及其制备方法。本发明专利技术所提供的硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂具有靶向性好、质量稳定、包封率高等优点。本发明专利技术所提供的硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体使用方便，具有主动与被动靶向作用，药物经注射后浓集于靶器官发生作用，降低了药物损失，提高疗效，并减少了对其他器官的毒副作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，涉及到一种兽药新剂型，具体涉及的是一种硫酸头孢喹肟 肺靶向脂质体制剂及其制备方法。
技术介绍
头孢喹肟是动物专用第四代头孢类抗生素，是一种抗菌广谱、高效的头孢类抗生 素，较第三代头孢具有更加广泛的抗菌谱和更强的杀菌作用。其内在抗菌活性强于前三代 头孢菌素，与前三代头孢相比，四代头孢用量小、治疗细菌敏感性强、血浆半衰期长，五肾毒 性。其对金黄色葡萄球菌、链球菌、绿脓假单孢菌、肠细菌科（大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯 氏柠檬酸菌、粘质沙雷菌）都有极强的杀灭作用。对猪胸膜肺炎放射线杆菌、猪副嗜血杆 菌、多杀性巴氏杆菌、猪支原体、链球菌等细菌引起的呼吸道疾病（胸膜肺炎、肺炎）效果显 著。对禽可控制由顽固性大肠杆菌、沙门氏菌、绿脓杆菌以及葡萄球菌等引起的拉稀、腹泻、 心包炎肝周炎等症以及鸭浆膜炎也有特效。 目前上市销售的硫酸头孢喹肟制剂为油注射液，该剂型较粘稠，通针困难，注射时 给动物带来疼痛并可能对注射部位照成损伤，形成局部组织坏死，且只有少量药物能达到 病灶部位，造成药物浪费，增大产生毒副作用以及耐药性的可能，且制备成本较高。采用该 技术方案制备出的酸头孢喹肟肺靶向脂质体，80 %粒度分布于5-10ym，粒径分布均匀，质 量稳定，同时具有主动与被动靶向作用，注射后浓集于靶器官发生作用，提高了疗效，降低 了对其他器官的毒副作用。
技术实现思路
一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂，由按重量份的下列组分组成：【主权项】1. 一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂，其特征在于，由按重量份的下列组分组成： 硫酸头孢喹肟20-30份 磷脂 150-200份 胆固醇 30-60份 抗氧化剂 0.02-0.1份 肺导向分子 1-3份 冻干保护剂 5-10份 所述磷脂为蛋黄卵磷脂或氢化蛋黄卵磷脂或大豆磷脂或氢化大豆磷脂中的一种； 所述抗氧化剂为维生素 E或BHA或BHT或PG中的一种或几种； 所述肺导向分子为D-葡萄糖或D-甘露糖或甘露醇中的一种； 所述冻干保护剂为蔗糖或葡萄糖或乳糖或甘露醇或海藻糖中的一种。2. 如权利要求1所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂，其特征在于，所述的磷 脂选自氢化大豆磷脂。3. 如权利要求1所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂，其特征在于，所述的抗 氧化剂为维生素 E。4. 如权利要求1所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂，其特征在于，所述肺导 向分子为D-葡萄糖。5. 如权利要求1所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂，其特征在于，所述的所 述冻干保护剂为蔗糖。6. 如权利要求1所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制备方法，其特征在于：具体 步骤如下： 1) 称取处方量的磷脂、胆固醇、抗氧化剂溶于氯仿-甲醇溶液中，置于反应容器中，于 35°C下水浴减压旋转蒸发除去有机溶剂，在器壁上形成均匀透明的空白脂质体薄膜； 2) 将配方量的肺导向分子和硫酸头孢喹肟加入到注射用水溶液中，加入2mol/L氢氧 化钠溶液至药物溶解，使用缓冲液调节至PH6~7,将溶液加入到步骤1)所得盛有脂质体薄 膜的反应容器中，于25°C常压下搅拌乳化水合30min，再升温至30°C搅拌乳化l_2h，即得脂 质体溶液，再将计量份的冻干保护剂溶解于上述溶液中，得混悬液； 3) 将步骤2)所得的混悬液灌装于西林瓶后，放入冷冻干燥箱中，-40°C预冻2h，抽真空 至13. 33pa，板温以10°C /h的速度缓慢升温至-KTC，维持温度10h，以20°C /h的速度快速 升温至30°C，维持温度至干燥结束； 4) 将西林瓶封口压盖，以6tlCo射线IOkGy剂量辐射灭菌5h，即得到成品。7. 如权利要求6所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制备方法，其特征在于，步骤 1)所述的氯仿-甲醇溶液，氯仿与甲醇的体积之比为10:1。8. 如权利要求6所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制备方法，其特征在于，步骤 1) 所述的磷脂与氯仿-甲醇溶液的质量体积比为l:2g/ml。9. 如权利要求6所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制备方法，其特征在于，步骤 2) 所述的缓冲溶液为0. 2mol/L磷酸盐缓冲液。10.如权利要求6所述的一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制备方法，其特征在于，步骤 2)所述的硫酸头孢喹肟与注射用水的质量体积比为4-6:100g/ml。【专利摘要】本专利技术属于医药领域，涉及到一种兽药新剂型，具体涉及的是。本专利技术所提供的硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂具有靶向性好、质量稳定、包封率高等优点。本专利技术所提供的硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体使用方便，具有主动与被动靶向作用，药物经注射后浓集于靶器官发生作用，降低了药物损失，提高疗效，并减少了对其他器官的毒副作用。【IPC分类】A61P11-00, A61K31-546, A61K9-127, A61K47-26【公开号】CN104825393【申请号】CN201510021961【专利技术人】胡维智, 李建国, 杨申永, 王玲 【申请人】山东鲁抗立科药业有限公司【公开日】2015年8月12日【申请日】2015年1月16日本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种硫酸头孢喹肟肺靶向脂质体制剂，其特征在于，由按重量份的下列组分组成：所述磷脂为蛋黄卵磷脂或氢化蛋黄卵磷脂或大豆磷脂或氢化大豆磷脂中的一种；所述抗氧化剂为维生素E或BHA或BHT或PG中的一种或几种；所述肺导向分子为D‑葡萄糖或D‑甘露糖或甘露醇中的一种；所述冻干保护剂为蔗糖或葡萄糖或乳糖或甘露醇或海藻糖中的一种。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：胡维智，李建国，杨申永，王玲，
申请(专利权)人：山东鲁抗立科药业有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。