【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】 专利技术
本专利技术涉及包含三环吲哚化合物的组合物。更具体地讲,本专利技术涉及与包含所述组合 物的已知组合物相比具有更有利的杂质特性的组合物。 相关技术描述 三环吲哚化合物在本领域中已知且已经报道具有如下的多种应用:作为褪黑素拮 抗剂(Davies 1998 J Med Chem; 41: 451-467)、促分泌磷脂酶 A2 抑制剂(Anderson 等,EP 0952149 Al)、用于治疗阿尔茨海默氏病(Alzheimer's disease) (Wantanabe TO 99/25340)、治疗诸如脓毒性休克的炎性疾病(Kinnick等,WO 03/014082和TO 03/016277)和对转运蛋白具有高亲和性的结合剂(TSP0,先前称为外周苯并二氮 草受体;Wadsworth 等,(W0 2〇10/1〇9〇〇7) 〇 这些三环吲哚化合物的合成包括在苯胺和溴代羰基环烷烃甲酸酯之间的缩合反 应、接着在卤化锌存在下环化。该环化反应的一个问题在于,如在以下中所说明,可产生多 于一种的环化异构体: 方案1【主权项】1. 组合物,其包含式I化合 ...
【技术保护点】
组合物,其包含式I化合物:(I)其中:R1为氢、C1‑3烷基、C1‑3烷氧基或卤素;R2为羟基、卤素、氰基、C1‑3烷基、C1‑3烷氧基、C1‑3氟烷基或C1‑3氟烷氧基;R3为‑N‑R7R8,其中R7和R8为氢、C1‑6烷基、C7‑10芳基烷基,或与R7一起形成含氮的C4‑6脂族环;R4为O、S、SO、SO2或CH2;R5为CH2、CH2‑CH2、CH(CH3)‑CH2或CH2‑CH2‑CH2;R6为‑A1‑R9,其中A1为键或C1‑10亚烷基,且R9为氢、氟或离去基团,或R9为基团‑O‑R10,其中R10为氢、C1‑3烷基、C3‑6芳基、C7‑10芳基烷基或羟基保护基团 ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:S尼尔森,SBAP巴拉吉,UP莫卡帕蒂,AM卡达维帕兰普穆罕默德,
申请(专利权)人:通用电气健康护理有限公司,
类型:发明
国别省市:英国;GB
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