【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用作药物活性酰胺制备中的中间体的1 - (2-乙基丁基)-环己烷羧酸酯本专利技术涉及一种制备1- -乙基丁基)-环己烷羧酸的方法,所述1- -乙基丁 基)-环己烷羧酸在药物活性化合物制备中用作中间体。在第一方面,本专利技术提供一种制备式(I’ )的1- -乙基丁基)-环己烷羧酸酯衍 生物的方法权利要求1.-种制备式(I’)的1- -乙基丁基)_环己烷羧酸酯衍生物的方法2. 一种制备式(I)的142-乙基丁基)_环己烷羧酸的方法3.根据权利要求2的制备式(I)的1- -乙基丁基)环己烷羧酸的方法,其包括酸性 解离,其中碘化钠促进式(I’)的1- -乙基丁基)环己烷羧酸酯衍生物的解离。4.一种制备式(I)的142-乙基丁基)_环己烷羧酸的方法O其包括下列步骤a)将环己烷羧酸酯化从而获得式(II)的环己烷羧酸酯衍生物5.根据权利要求1或4的方法,其中通过使仲胺与锂试剂接触形成仲胺基锂。6.根据权利要求1、4或5的方法,其中仲胺基锂为二环己基胺基锂。7.根据权利要求4的方法,其中酯的解离-步骤c)-在碘化钠和质子酸的存在下进行。8.根据权利要求1-7任一项的方法,其中烷基化剂为1-溴-2-乙基丁烷。9.根据权利要求2或4的方法,另外包括步骤卤化如权利要求2中所定义的式(I)的 化合物,从而获得式(III)的化合物,其中X为I、Br、Cl或F:10.根据权利要求9的方法,其另外包括步骤将式IV’的化合物11.根据权利要求 ο的方法,其另外包括步骤将式IV的化合物还原从而获得式ν的 化合物12.根据权利要求11的方法,其另外包括步骤用R4C(O)X'酰化式V的化合物,从 ...
【技术保护点】
一种制备式(Ⅰ’)的1-(2-乙基丁基)-环己烷羧酸酯衍生物的方法: *** (Ⅰ’) 其包括使式(Ⅱ)的环己烷羧酸酯衍生物与烷基化剂在仲胺基锂的存在下反应: *** (Ⅱ) 其中R↑[1]为(C↓[1]-C↓[8])烷基或(C↓[3]-C↓[8])环烷基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:B·劳瑞,
申请(专利权)人:弗·哈夫曼拉罗切有限公司,
类型:发明
国别省市:CH
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