一种镇痛药物中间体及其合成方法技术

技术编号:14781102 阅读:194 留言:0更新日期:2017-03-09 23:06
本发明专利技术公开了一种镇痛药物中间体,具有以下结构还公开了一种上述镇痛药物中间体的合成方法,合成路线为:反应瓶内加入丙醇,保持温度-10℃,滴加二氯亚砜,滴加完毕,冷却至-5℃,分批加入4-哌啶甲酸,加毕后,保持0℃反应2小时,恢复至室温,反应至白色固体全部溶解。本发明专利技术合成的含有哌啶环的镇痛药物中间体4-羧酸丙酯哌啶,极性适中,在大部分有机溶剂中有较好的溶解度,以4-羧酸丙酯哌啶为中间体,合成的镇痛类药物成瘾性大大减小,该化合物可以制备一系列具有镇痛活性的药物,具有广泛的科研药用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种镇痛药物中间体及其合成方法。
技术介绍
镇痛药是指能缓解痛的一类药物。镇痛药具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性,符合与受体结合药物的特点。镇痛药通过不同的机理作用于中枢和周围神经系统,对痛觉中枢有选择性抑制作用,但对其他感觉中枢很少影响。镇痛药大多为阿片类药物(如吗啡)及其人工合成品(如哌替啶、镇痛新等),能缓解骨折、烧伤等锐痛(是与解热镇痛药区别之处),长期连续应用,多有成瘾性。
技术实现思路
本专利技术提供一种镇痛药物中间体及其合成方法,以克服现有技术中存在的上述缺陷。为了达到上述目的,本专利技术的技术方案是:一种镇痛药物中间体,具有以下结构一种上述镇痛药物中间体的合成方法,合成路线为:步骤包括:反应瓶内加入丙醇,保持温度-10℃,滴加二氯亚砜,滴加完毕,冷却至-5℃,分批加入4-哌啶甲酸,加毕后,保持0℃反应2小时,恢复至室温,反应至白色固体全部溶解。作为优选,二氯亚砜的物质的量是4-哌啶甲酸的物质的量的2倍。作为优选,恢复至室温后,反应24小时。本专利技术合成一种含有哌啶环的镇痛类药物中间体4-羧酸丙酯哌啶,该化合物极性适中,在大部分有机溶剂中有较好的溶解度,以4-羧酸丙酯哌啶为中间体,合成的镇痛类药物成瘾性大大减小,该化合物可以制备一系列具有镇痛活性的药物,具有广泛的科研药用价值。<br>具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术作进一步详述。25mL丙醇,保持温度-10℃,缓慢滴加6mL二氯亚砜,控制滴加速度,使混合物保持在0℃以下,1.5小时滴加完毕,冷却至-5℃,再分批加入3.25克4-哌啶甲酸,加毕后,保持0℃反应2小时,恢复至室温,搅拌24小时,至白色固体全部溶解,反应结束后,减压蒸馏过于的二氯亚砜和丙醇,得到白色固体,乙醚洗涤,干燥后得到4克4-羧酸丙酯哌啶产物。4-哌啶甲酸的酯化反应过程中,通过先将羧酸转化为酰氯,这样大大提高了反应中羰基碳原子的活性,再与丙醇反应得到相应的酯,而且采用的反应物丙醇作为溶剂,使反应进行完全,收率较高。本领域的技术人员可以对专利技术进行各种改动和变型而不脱离本专利技术的精神和范围。这样,倘若本专利技术的这些修改和变型属于本专利技术权利要求及其等同技术的范围之内,则本专利技术也意图包括这些改动和变型在内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种镇痛药物中间体,其特征在于,具有以下结构

【技术特征摘要】
1.一种镇痛药物中间体,其特征在于,具有以下结构
2.一种权利要求1所述的镇痛药物中间体的合成方法,其特征在于,
合成路线为:
步骤包括:反应瓶内加入丙醇,保持温度-10℃,滴加二氯亚砜,滴加
完毕,冷却至-5℃,分批加入4-哌啶甲酸,加毕后,保持0℃反应2小时,

【专利技术属性】
技术研发人员:李卓才李苏杨
申请(专利权)人:苏州乔纳森新材料科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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