一种药物中间体的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种药物中间体的合成方法，涉及药物合成领域，特别是涉及有机合成领域。本发明专利技术以化合物Ⅰ为原料，通过一系列反应制备得到中间体化合物Ⅳ。提供了一种高效的合成工艺，具有成本低，副产物少，收率高，对环境污染小的特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术设及化学领域，特别是设及医药化合领域。
技术介绍
中间体化合物IV是一种四氨快喃化合物，是一种的重要药物中间体。 目前，现有技术W((2R，3R，4R) -3-(苯甲酯氧基）-4-氣-4-甲基-5-氧代四氨快 喃-2-基）苯甲酸甲醋为原料，经过红侣将结构中5-氧代还原成5-哲基，再用二氯亚讽氯 化，最后在四氯化锡的作用下发生对接反应，得到化合物IV。【主权项】1. ，其特征在于：其中，R基团选自TfO、TsO、MsO、Cl和Br中的任意一种。2. 根据权利要求1所述的药物中间体的合成方法，其特征在于：当R基团选自TfCKTsO 和MsO中的任意一种，化合物I合成化合物II的反应步骤为：化合物I在三乙胺存在的条 件下与R1Cl反应得到化合物II，所述的R 1Cl为TfCl、TsCl或MsCl。3. 根据权利要求2所述的药物中间体的合成方法，其特征在于：化合物I合成化合物 II的反应温度为0~100°C，反应溶剂为二氯甲烷或氯苯。4. 根据权利要求2或3所述的药物中间体的合成方法，其特征在于：化合物II在碱金 属卤化物存在的条件下与化合物III反应，得到化合物IV ;其中，化合物III的结构式如下：〇5. 根据权利要求4所述的药物中间体的合成方法，其特征在于：反应温度为0~ l〇〇°C，反应溶剂为乙腈、二氯甲烷或甲苯，碱金属卤化物选自氟化钾、氯化钠、氯化钾、溴化 钠、溴化钾和碘化钠中的任意一种。6. 根据权利要求1所述的药物中间体的合成方法，其特征在于：R基团为C1，化合物I 合成化合物II的步骤为：化合物I依次与三苯基膦和CCl4反应，得到化合物II。7. 根据权利要求6所述的，其特征在于：反应温度 为-100~0°C，反应溶剂选自二氯甲烷，1，2-二氯乙烷或三氯甲烷。8. 根据权利要求1所述的药物中间体的合成方法，其特征在于：R基团为Br，化合物I 合成化合物II的步骤为：化合物I依次与三苯基膦和NBS反应得到化合物II。9. 根据权利要求8所述的药物中间体的合成方法，其特征在于：反应温度为-50~ 50 °C，反应溶剂为二氯甲烷、1，2-二氯乙烷或三氯甲烷。10. 根据权利要求6-9任一项所述的药物中间体的合成方法，其特征在于：化合物II在 四氯化锡存在的条件下与所述化合物III反应得到化合物IV ;优选反应温度为0~100°C，反 应溶剂为氯苯，邻二氯苯或对二氯苯；其中，化合物III的结构式如下：〇【专利摘要】本专利技术公开了，涉及药物合成领域，特别是涉及有机合成领域。本专利技术以化合物Ⅰ为原料，通过一系列反应制备得到中间体化合物Ⅳ。提供了一种高效的合成工艺，具有成本低，副产物少，收率高，对环境污染小的特点。【IPC分类】C07H19-073, C07H1-00【公开号】CN104829672【申请号】CN201510257948【专利技术人】陈本顺 【申请人】江苏福瑞生物医药有限公司【公开日】2015年8月12日【申请日】2015年5月19日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种药物中间体的合成方法，其特征在于：其中，R基团选自TfO、TsO、MsO、Cl和Br中的任意一种。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈本顺，
申请(专利权)人：江苏福瑞生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32