The present invention relates to a formula of I quinazoline quinazoline derivatives, a process for their preparation and their use in the treatment of tumors. Aniline quinazoline derivatives or salts thereof provided by the invention has the advantages of simple preparation process, good reproducibility; antitumor activity test results show that can inhibit the proliferation of such compounds significantly in human epidermal carcinoma cells and human cervical carcinoma cells and human gastric carcinoma cells and human breast cancer cells, most of the compounds the effect is better than the positive control drug gefitinib, and inhibition of proliferation of the compounds of the invention of human breast cancer cells were significantly better than gefitinib.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新型的苯胺喹唑啉衍生物及其制备方法和它们治疗肿瘤的用途。
技术介绍
近年来,癌症已成为人类致命的疾病之一,化疗是抑制肿瘤生长和癌细胞扩散、使 肿瘤消退的重要手段。多数传统的化疗药物在直接杀死癌细胞的同时也杀伤正常细胞,毒 副作用强。为了提高对癌细胞作用的选择性,人们已在研究选择性地针对肿瘤细胞发生作 用的抗癌药物。酪氨酸激酶是一个重要的药物靶点,酪氨酸激酶的过度表达可以导致恶性肿瘤。 因此,抑制酪氨酸激酶活性,阻断其活化的信号传导路径成为治疗肿瘤的新途径。人们已 经发现了许多小分子表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,如黄酮和异黄酮类、喹唑 啉类、硫代肉桂酰胺类、吡咯或吡唑并嘧啶类、喹啉类、吡啶并嘧啶和嘧啶并嘧啶类等化合 物。其中喹唑啉类化合物是研究最多的抑制EGFR活性较高的一类化合物。已用于临床 的Iressa和Tarceva都是喹唑啉衍生物。喹唑啉类化合物因其与ATP有相似的结合能力 而成为 EGFR 激酶拮抗剂的首选(Klohs WD. Curr. Opin. Oncol,1997,9 :562-568)。另外, EP0566226, W09961428, W00051587, W00375947, W00132651, W09633980, W09630347 等专利 所报道的抗肿瘤药物几乎都具有4-苯胺基喹唑啉的结构特征,可见,4-苯胺基喹唑啉类衍 生物是一种很有效的酪氨酸激酶抑制剂。另外,分子结构中含有喹唑啉母核的化合物还具有抗疟和抗艾滋病病毒(HIV)活 性;还可用于治疗良性前列腺增生和肥大;也可预防动脉粥样硬化和 ...
【技术保护点】
1.一种式I的苯胺喹唑啉衍生物或其盐:式I其中,R1、R2、R3、R4各自独立地选自氢、溴、氟、氯、羟基、取代或非取代的烷基或烷氧基,取代基选自烷氧基;R5选自取代或非取代的五元或六元芳基或含有一个O、N或S的杂芳基,取代基选自卤素、羟基、烷氧基、胺基、氰基、烷基、烷烯基、烷炔基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:李宝林,王留昌,刘小莉,张喜全,顾红梅,徐宏江,
申请(专利权)人:陕西师范大学,江苏正大天晴药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:87[中国|西安]
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