【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机合成路线设计及其原料药和中间体制备
，特别涉及。
技术介绍
阿法替尼是由德国的勃林格殷格翰公司研发的一种多靶点小分子药物，其属于表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂，也是首个用于表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的肺癌治疗药物。临床上可用于晚期非小细胞肺癌及晚期乳腺癌、肠癌的治疗。该药在2008年2月15日通过美国食品药品管理局(FDA)的快速审批通道，商品名为Tovok。阿法替尼(△€&^11让，1)，化学名为4-_6_ {氨基}-7-喹唑啉。权利要求1.一种阿法替尼(4--6-{氨基}-7-喹唑啉，I)的制备方法，2.根据权利要求1所述阿法替尼的制备方法，其特征在于:所述缩合反应的原料4_氟-3-氯苯胺和N，N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛的投料摩尔比为:1: 1-2。3.根据权利要求1所述阿法替尼的制备方法，其特征在于:所述缩合反应的催化剂为甲酸、乙酸、甲基磺酸、硫酸或磷酸。4.根据权利要求1所述阿法替尼的制备方法，其特征在于:所述缩合反应的温度为0-150。。。5.根据权利要求1所述阿法替尼的制备方 法，其特征在于:所述缩合反应的溶剂为甲苯、二甲苯、二氧六环、1，2-二氯乙烷、二甲亚砜或四氢呋喃。6.根据权利要求1所述阿法替尼的制备方法，其特征在于:所述环合反应中，2-腈基-4- 氨基-5- 苯胺(II)与4-氟-3-氯苯胺的投料摩尔比为1: 1-2。7.根据权利要求1所述阿法替尼的制备方法，其特征在于:所述环合反应的温度为0-150。。。8.根据权利要求1所述阿法替尼的制备方法，其...
【技术保护点】
一种阿法替尼(4?[(3?氯?4?氟苯基)氨基]?6?{[4?(N，N?二甲基氨基)?1?氧代?2?丁烯?1?基]氨基}?7?[(S)?(四氢呋喃?3?基)氧基]喹唑啉，I)的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：首先4?氟?3?氯苯胺和N，N?二甲基甲酰胺二甲基缩醛进行缩合反应形成希夫碱(III)，然后所述希夫碱(III)直接和2?腈基?4?[4?(N，N?二甲基氨基)?1?氧代?2?丁烯?1?基]氨基?5?[(S)?(四氢呋喃?3?基)氧基]苯胺(II)进行环合反应，制得阿法替尼(I)。FDA00003174841400011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：许学农，
申请(专利权)人：苏州明锐医药科技有限公司，许学农，
类型：发明
国别省市：
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