3-苯基-3-吡咯基戊烷类衍生物及其医药用途制造技术

本发明专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类3-苯基-3-吡咯基戊烷衍生物（I），其中R1、R2、R3、R4、R5定义同说明书。药效学试验证明本发明专利技术的化合物具有治疗银屑病和抗肿瘤功效。本发明专利技术还公开了这类化合物的制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类3-苯基-3-吡咯基戊烷衍生物、它们的制备方法、以及治疗银屑病和抗肿瘤用途。
技术介绍
维生素D受体(VDR)是一种属于细胞核内激素受体超家族的受体依赖型转录因子。VDR的配体，Ia，25-(OH)2Vitamin D3是VDR的受体，它在维持体内钙磷稳态，诱导细胞分化和抑制细胞增殖以及免疫调控等方面都发挥着重要的作用。由于I α ,25-(OH)2Vitamin D3能作用于多种靶组织，并且生理作用也多种多样，其已经被广泛用于临床治疗。但是，使用Ia，25_(OH)2Vitamin D3存在着一个主要的副作用-高钙血症。为了减少药物不良反应，对I α ,25-(OH)2Vitamin D3进行结构修饰可以得到一些对血钙代谢影响较小的类似物。已经上市的有他卡西醇软膏，卡泊三醇软膏等，二者都被批准用于寻常性银屑病的药治疗。其他一些Ia，25_(OH)2Vitamin D3的类似物参见文献:Vitamin D Analogs:Mechanism of Action of Therapeutic Applications, Curr.Med.Che本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通式（I）的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1代表氢或C1?C5的烷基；R2代表R3代表R4代表氢、C1?C5的烷基、C1?C5的苯基烷基、或上述n均代表0、1或2；R5代表氢、C1?C5的羟基烷基、C1?C5的取代羟基烷基、C1?C5的羧基烷基、C1?C5的取代羧基烷基、C1?C5的甲氧羰基烷基、C1?C5的取代甲氧羰基烷基、其中C1?C5的取代羟基烷基中的取代基是C1?C5的烷基或C1?C5的羟基烷基；C1?C5的取代羧基烷基中的取代基是C1?C5的烷基或C1?C5的羧基烷基；C1?C5的取代烷氧羰基烷基中的取代基是C1?C5的烷基或C1?C5的烷氧羰基烷基。FDA00003083...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张灿，申慰，薛敬伟，赵泽恺，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：