杂环化合物及p27Kip1分解抑制剂制造技术

本发明专利技术提供用于选择性抑制p27Kip1的分解的新的杂环化合物或其盐。该化合物或其盐由下述式（1）表示（式中，A表示烷基、环烷基、芳基或杂环基，基团A可具有取代基；环B表示5～8元单环式杂环或含有该单环式杂环的稠环，环B可具有取代基；环C表示芳香性环，环C可具有取代基；L表示其主链具有选自碳原子、氮原子、氧原子和硫原子的3～5个原子且具有选自氮原子、氧原子和硫原子的至少1个杂原子的连接基，连接基L可具有取代基；n为0或1）。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种杂环化合物，其特异性结合泛素蛋白激酶(SCFskp2)的组成蛋白 Skp2，例如抑制从SCFskp2复合物中的p27Kipl解离，结果，抑制p27Kipl的泛素化的进行，同时抑制由蛋白酶体引起的p27Kipl的分解，本专利技术还涉及含有该化合物的p27Kipl泛素化抑制剂 (或p27Kipl分解抑制剂)、以及细胞增殖性疾病的预防和/或治疗剂(例如，抗癌剂)。p27Kipl是作为负面调节细胞周期进行的因子的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制因子(CDK抑制因子)。根据临床研究可知，在恶性度高的癌细胞中由于p27Kipl的分解亢进使 p27Kipl的表达量下降。另外启示，癌症的发展、复发、转移和癌症患者的生存率下降与p27Kipl 的表达量下降密切相关。p27Kipl主要通过遍在蛋白-蛋白酶体系被分解而造成表达量下降。更详细地说， p27Kipl的第187个苏氨酸被磷酸化时，p27Kipl从细胞周期调节蛋白-CDK复合物中游离出来， 与包括SCF (Skpl/Cullinl/Fbox)复合物的泛素蛋白激酶的Fbox蛋白质(Skp2)特异性结合。另一方面，通过泛素蛋白激酶复本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：内田裕，朝乌章，松井照明，
申请(专利权)人：ASKA制药株式会社，
类型：
国别省市：