【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药化工领域，具体涉及。
技术介绍
阿托伐他汀是全合成，高选择性抑制HMG-CoA还原酶的药物，1997年在英国和美国上市，为第三代他汀类血脂调节药物，用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症、冠心病和脑中风的防治。阿托伐他汀钙的常规合成方法如下图所示 权利要求1.，步骤包括2.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述步骤(I)和步骤(3)所述的碱为NaOH。3.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述步骤(I)所述溶液pH为11。4.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于所述步骤(3)所述溶液pH为7.5-8。全文摘要本专利技术属于医药化工领域，提供了，采用先碱水解后酸水解的方法，纯化后成钙盐，再纯化并转化成无定形钙盐。本专利技术技术方案的产品收率高，总收率在90%以上，纯度高，具有广泛的应用价值。文档编号C07D207/34GK102796036SQ201210335130公开日2012年11月28日 申请日期2012年9月12日 优先权日2012年9月12日专利技术者石利平, 蔡进, 孙春龙, 尹晓龙, 吉民, 徐春涛, 胡传宝 申请人:江苏阿尔法药业有限公司
【技术保护点】
一种阿托伐他汀钙的制备方法，步骤包括：（1）将(4R？cis)？6？[2？[2？(4？氟苯基)？5？(1？异丙基)？3？苯基？4？[(苯胺)羰基]？1H？吡咯？1？基]乙基]？2,2？二甲基？1,3？二氧己环？4？乙酸叔丁酯（化合物1）的四氢呋喃溶液中加入碱调节反应溶液pH为碱性，升温至30？35℃回流反应至反应完全，得到(4R？cis)？6？[2？[2？(4？氟苯基)？5？(1？异丙基)？3？苯基？4？[(苯胺)羰基]？1H？吡咯？1？基]乙基]？2,2？二甲基？1,3？二氧己环？4？乙酸钠；（2）将步骤（1）的水解产物(4R？cis)？6？[2？[2？(4？氟苯基)？5？(1？异丙基)？3？苯基？4？[(苯胺)羰基]？1H？吡咯？1？基]乙基]？2,2？二甲基？1,3？二氧己环？4？乙酸钠的四氢呋喃溶液中，缓慢加入10%的盐酸水溶液，30？35℃回流搅拌至反应完全；（3）将步骤（2）得到的水解液真空浓缩，挥去有机溶剂四氢呋喃，加入水，用甲基叔丁基醚分三次萃取混合液取水层，加入四氢呋喃，再滴加碱调溶液的pH为碱性，加到乙酸乙酯中，过滤，得到(4R？cis)？6？[2？[2？(4？氟苯...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：石利平，蔡进，孙春龙，尹晓龙，吉民，徐春涛，胡传宝，
申请(专利权)人：江苏阿尔法药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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