一种3-(4-(4-取代哌嗪)-1-丁酰基)吲哚-5-甲腈及其用途制造技术

本发明专利技术涉及药物化学合成领域，具体涉及一种3-（4-（4-取代哌嗪）-1-丁酰基）吲哚-5-甲腈及其制备方法，以及该化合物用于制备合成维拉佐酮的中间体3-(4-哌嗪-1-基丁基)吲哚-5-甲腈的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学
，具体涉及一种3-(4-(4-取代哌嗪)-1-丁酰基)吲哚-5-甲腈及其制备方法，以及该化合物用于制备合成维拉佐酮的中间体3-(4-哌-I-基丁基)吲哚-5-甲腈的用途。
技术介绍
维拉佐酮(Vilazodone)作为首个部分5-HT1A受体激动剂和选择性5-HT再摄取抑制剂，用于治疗成人严重抑郁症。权利要求1.具有如下式I结构的2.一种以权利要求I所述化合物合成维拉佐酮的中间体3-(4-哌嗪-I-基丁基)吲-5-甲腈(式IV)的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤 A、在有机溶剂中，将化合物I通过硼氢类还原剂在路易斯酸的催化下还原得到脱氧化合物式V 3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，路易斯酸选自三氯化铝、三氯化铁、三氟化硼、三溴化硼、四氯化锡、二氯化锌、异丁基二氯化铝或二氯乙基铝；有机溶剂选自苯、甲苯、二甲苯、二氯甲烷、四氢呋喃和1，4_ 二氧六环的一种或多种；硼氢类还原剂选自硼氢化钠、硼氢化锂或硼氢化钙。4.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，以硝酸铈铵为氧化剂脱去哌嗪N保护基。5.根据权利要求3所述制备方法，其特征在于，有机溶剂为本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有如下式I结构的：其中，R选自式II或式III所示的哌嗪N保护基团：FDA00001989759700011.jpg,FDA00001989759700012.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王颖，李泽林，闫革新，
申请(专利权)人：成都苑东药业有限公司，
类型：发明
国别省市：