酰胺化吡咯甲酸酯化合物的方法技术

本发明专利技术涉及酰胺化吡咯甲酸酯化合物（包括吲哚酮取代的吡咯甲酸酯化合物）的方法，其特征在于采用式(4)的环状烷基三膦酸酐偶联剂，其中A是C1-C6烷基，优选为正丙基；以及涉及式(4)的环状烷基三膦酸酐偶联剂在制备吡咯甲酰胺类化合物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】某些吡咯甲酰胺类化合物是重要的药物化合物。例如舒尼替尼(化学上为式(I)的(Z)-N--5-(5-氟-2-氧代-2，3-二氢-IH-吲哚-3-亚基甲基)-2，4- 二甲基-IH-吡咯-3-甲酰胺) H(I) 已被开发用于制备用于治疗胃肠道间质细胞瘤(GIST)和转移性肾细胞癌的药物。它与许多结构上类似的吡咯甲酰胺类化合物同时被公开于WO 01/60814(EP1255752，US 6573293)中。其它具有类似药物活性的结构上类似的吡咯甲酰胺类化合物已公开于例如 W02004/76410、TO 2006/127961、WO 2007/81560、WO 2008/33562 中。舒尼替尼分子在吲哚环与吡咯环之间具有一个不对称双键。该化合物以所述双键上的(Z)构型形式上市销售。该化合物可以形成酸加成盐，例如舒尼替尼L-苹果酸盐，其是药物产品(例如由Pfizer以商品名SUTENT销售)中的活性成分。制备舒尼替尼以及结构上相关的吡咯甲酰胺化合物的已知方法中的关键步骤包括在反应顺序的适当阶段中的相应的胺与适当的吡咯羧酸的酰胺化反应，其中为了酰胺化反应可以任选活化羧基。可以在WO 01/60本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：朱杰，
申请(专利权)人：斯索恩有限公司，
类型：
国别省市：