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一种苯并异硒唑酮修饰的吡咯甲酸酯取代的吲哚酮类化合物及其应用制造技术

技术编号:8267127 阅读:209 留言:0更新日期:2013-01-30 22:26
本申请依赖并要求2011年4月26日提交的中国专利申请201110105248.0的优先权,在此通过参考将其全部内容并入本文。本发明专利技术涉及苯并异硒唑酮修饰的吡咯甲酸酯取代的吲哚酮类化合物及其应用。本发明专利技术的苯并异硒唑酮修饰的吡咯甲酸酯取代的吲哚酮类化合物如通式I所示。本发明专利技术的2-吲哚酮类化合物具有优良的抗肿瘤活性,可广泛用于制备抗肿瘤药物。通式I

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种2-吲哚酮类衍生物及其制备方法和应用,属于化学领域。
技术介绍
长期以来,肿瘤治疗一直是世界性的难题,也是医药研究所面临的一项挑战。一直以来,临床上常用的癌症化疗药物主要是细胞毒性药物。这类抗癌药非特异性地阻断细胞分裂从而引起细胞死亡,在杀死肿瘤细胞的同时,也破坏了人体正常细胞,因此具有选择性差、毒副作用强、易产生耐药性等缺点。近年来,随着肿瘤生物学及相关学科的飞速发展,人们逐渐认识到细胞癌变的本质是细胞信号转导通路失调导致的细胞无限增殖。研发的焦点·正在从传统细胞毒药物转移到针对信号转导通路所涉及的生物靶标的新一代抗肿瘤药物。酪氨酸激酶是细胞信号转导通路的关键蛋白质,与肿瘤的发生发展密切相关,因而成为目前开发新一代抗肿瘤药物的重要靶点。酪氨酸激酶是一组催化蛋白质酪氨酸残基磷酸化的酶,能催化ATP上的磷酸基团转移到许多重要的酪氨酸残基上,使其残基磷酸化。在细胞内的信号转导中起着十分重要的作用,它参与正常细胞的调节、信号传递和发育,也与肿瘤细胞的增殖、分化、迁移和凋亡密切相关。酪氨酸激酶的异常激活或过度表达将导致细胞增殖调节紊乱,最终导致肿瘤的发生发展。因此,以酪氨本文档来自技高网...

【技术保护点】
以下结构的化合物,通式I其中,R1、R2、R3、R4分别是H、C1?4的链烷基基团、C1?4的链烷氧基基团、C1?4的全氟化链烷基或全氟化链烷氧基基团、NO2、OH或卤素;R5、R6、R7、R8分别为H、C1?4的链烷基基团、C1?4的链烷氧基基团、C1?4的酰氧基基团、NO2、OH或卤素。FSA00000706124400011.tif

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:曾慧慧田永亮洪梦实
申请(专利权)人:北京大学
类型:发明
国别省市:

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