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闭花木酮的O-(苯并咪唑基)乙基衍生物在制备防治肝脏损伤药物中的应用制造技术

技术编号:11763359 阅读:83 留言:0更新日期:2015-07-23 10:37
本发明专利技术涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及闭花木酮Cleistanone的O-(苯并咪唑基)乙基衍生物、制备方法及其在制备防治肝脏损伤药物上的用途。本发明专利技术合成了一个新的闭花木酮Cleistanone的O-(苯并咪唑基)乙基衍生物,并公开了其制备方法。药理学实验表明,本发明专利技术的闭花木酮Cleistanone的O-(苯并咪唑基)乙基衍生物具有防治肝脏损伤的作用,具有开发防治肝脏损伤药物的价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及闭花木酮Cleistanone的0-(苯 并咪唑基)乙基衍生物、制备方法及其用途。
技术介绍
引起肝损伤的原因有多个:1、病毒感染:由多种肝炎病毒引起,具有传染性强,传 播途径复杂,流行面广泛,发病率高等特点。2、药物或化学毒物:许多药物和化学毒物都可 引起肝脏损伤,发生药物性肝炎或中毒性肝炎。3、酗酒:酒精对肝脏的损害是很严重的,损 害的后果包括酒精性肝炎、酒精性脂肪肝、酒精性肝硬化,主要是由于酒精(乙醇)及其代 谢产物乙醛的毒性对肝细胞直接损害造成的。4、其他原因:原发和继发的肝脏肿瘤、心功 能不全导致肝脏淤血、某些先天性肝脏疾病、静脉高价营养等,都可以造成不同程度的肝损 害,这些肝损害的早期表现往往是ALT(转氨酶)或胆红素的升高,不祛除病因,肝脏的损害 会进一步加重。目前在我国由于上述原因每年发生肝损伤的人数众多,形势不容乐观。急 需研发高效低毒的防治肝脏损伤药物。 肝脏损伤的治疗目前已有的药物存在毒性大、安全性低的问题,从天然产物中寻 找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物,从而得到高效低毒的潜在药物具有 重要价值。 本专利技术涉及的化合物闭花木酮Cleistanone是一个2011年发表(Van Trinh Thi Thanh et al.,2011.Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume2011, Issue22, paRes 4108 - 4111,August 2011)的 化合物,我们对化合物闭花木酮Cleistanone进行了结构修饰,获得了一个新的闭花木酮 Cleistanone的0-(苯并咪挫基)乙基衍生物,并对其抗肝脏损伤活性进行了评价,其具有 抗肝脏损伤活性。
技术实现思路
本专利技术公开了一个闭花木酮Cleistanone的0_(苯并咪挫基)乙基衍生物,其结 构为:【主权项】1. 一种具有式in所示结构的闭花木酬Cleistanone的0-(苯并咪挫基)己基衍生物 及其药学上可接受的盐在防治肝脏损伤药物中的应用,2. 如权利要求1所述的闭花木酬Cleistanone的0-(苯并咪挫基)己基衍生物及其药 学上可接受的盐在防治肝脏损伤药物中的应用,其特征为;所述肝脏损伤为化学物质诱导 所致的肝脏损伤。3. 如权利要求2所述的闭花木酬Cleistanone的0-(苯并咪挫基)己基衍生物及其药 学上可接受的盐在治疗肝脏损伤药物中的应用,其特征为;所述化学物质为D-氨基半乳糖 胺。4. 如权利要求2所述的闭花木酬Cleistanone的0-(苯并咪挫基)己基衍生物及其药 学上可接受的盐在治疗肝脏损伤药物中的应用,其特征为;所述化学物质为四氯化碳。【专利摘要】本专利技术涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及闭花木酮Cleistanone的O-(苯并咪唑基)乙基衍生物、制备方法及其在制备防治肝脏损伤药物上的用途。本专利技术合成了一个新的闭花木酮Cleistanone的O-(苯并咪唑基)乙基衍生物,并公开了其制备方法。药理学实验表明,本专利技术的闭花木酮Cleistanone的O-(苯并咪唑基)乙基衍生物具有防治肝脏损伤的作用,具有开发防治肝脏损伤药物的价值。【IPC分类】A61K31-58, C07J63-00, A61P1-16【公开号】CN104784189【申请号】CN201510212692【专利技术人】吴俊华, 黄蓉, 王慧 【申请人】南京大学【公开日】2015年7月22日【申请日】2015年4月29日本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone的O‑(苯并咪唑基)乙基衍生物及其药学上可接受的盐在防治肝脏损伤药物中的应用,

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:吴俊华黄蓉王慧
申请(专利权)人:南京大学
类型:发明
国别省市:江苏;32

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