闭花木酮的O-(苯并咪唑基)乙基衍生物在制备抗急性痛风药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone衍生物、制备方法及其在制备抗急性痛风药物上的用途。本发明专利技术合成了一个新的闭花木酮Cleistanone衍生物，并公开了其制备方法。药理学实验表明，本发明专利技术的闭花木酮Cleistanone衍生物具有抗急性痛风的作用，具有开发抗急性痛风药物的价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone衍生物、 制备方法及其用途。
技术介绍
痛风（gouty)，又称痛风性关节炎（gouty arthritis)，是体内嗓呤代谢紊乱所致 的疾病，表现为血中尿酸过多，易于使尿酸盐（MSU)在关节等组织析出结晶。痛风的急性发 作是由于沉积在关节的MSU引起中性粒细胞局部浸润和炎性反应。 西药在痛风急性发作期选用三种药：秋水仙碱、非留体抗炎药和肾上腺皮质激素。 秋水仙碱的作用机制是与中性粒细胞的微管蛋白结合，从而妨碍粒细胞的活动，抑制粒细 胞浸润。非留体抗炎药如吲哚美辛，抑制环氧酶（COX)活性而发挥抗炎作用，以及选择性 C0X2抑制药。它们虽然消炎止痛作用快，但毒副作用也相当明显，如秋水仙碱的有效剂量与 产生腹泻等胃肠道症状的剂量相近，非留体抗炎药在有活动性消化性溃疡、胃肠道出血情 况下绝对禁用，而保泰松用药短至3周也可致严重的粒细胞减少症或再生障碍性贫血。 从天然产物中寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到 高效低毒的潜在药物最有重要价值。 本专利技术涉及的化合物闭花木酮Cleistanone是一个2011年发表（Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume2011，Issue22, pages 4108 - 4111，August 2011)的 化合物，我们对化合物闭花木酮Cleistanone进行了结构修饰，获得了一个新的闭花木酮 Cleistanone衍生物，并对其抗急性痛风活性进行了评价，其具有抗急性痛风活性。
技术实现思路
本专利技术公开了一个闭花木酮Cleistanone衍生物，其结构为：【主权项】1. 一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物（III)及其药学上可接受 的盐在治疗急性痛风药物中的应用：2. 如权利要求1所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物 (III)及其药学上可接受的盐在治疗急性痛风药物中的应用，其特征为：所述急性痛风是 由尿酸钠诱导的。3. 如权利要求1或2所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍 生物（III)及其药学上可接受的盐在治疗急性痛风药物中的应用，其特征为：闭花木酮 Cleistanone衍生物（III)减少HUVEC细胞的损伤，提高HUVEC细胞的活性。4. 如权利要求1或2所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍 生物（III)及其药学上可接受的盐在治疗急性痛风药物中的应用，其特征为：闭花木酮 Cleistanone衍生物（III)减少急性痛风过程中ICAM-I的表达。【专利摘要】本专利技术涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone衍生物、制备方法及其在制备抗急性痛风药物上的用途。本专利技术合成了一个新的闭花木酮Cleistanone衍生物，并公开了其制备方法。药理学实验表明，本专利技术的闭花木酮Cleistanone衍生物具有抗急性痛风的作用，具有开发抗急性痛风药物的价值。【IPC分类】A61P19-06, C07J63-00, A61P29-00, A61K31-58【公开号】CN104825470【申请号】CN201510213226【专利技术人】江春平, 朱延通, 罗东君 【申请人】南京广康协生物医药技术有限公司【公开日】2015年8月12日【申请日】2015年4月29日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物(III)及其药学上可接受的盐在治疗急性痛风药物中的应用：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：江春平，朱延通，罗东君，
申请(专利权)人：南京广康协生物医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32