制备普拉格雷的方法技术

本发明专利技术涉及通式(A)化合物和/或其酸加成盐，其中，R是氢原子或氮保护基或α-环丙基羰基-2-氟苄基，以及R1、R2独立地是C1-C10烷基，任选其中一个或多个碳被羟基取代，或R1、R2可以与桥氮一起形成包含3至10个碳原子的环，任选该环还在环中包含另一个氮、氧或硫原子和/或在环上包含含氮、氧或硫的取代基；还涉及制备普拉格雷的方法和在制备普拉格雷中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
普拉格雷(prasugrel)是药学上有活性的化合物，化学上为式(I)的2_乙酰氧基_5_( α -环丙基擬基-2-氟节基)-4, 5, 6, 7_四氢-噻吩并-卩比唳权利要求1.通式(A)的化合物和/或其酸加成盐，2.根据权利要求I的化合物，其中所述氮保护基R是苄基、三苯甲基、苄氧羰基、叔丁基、叔丁基羰基或叔丁氧羰基，和/或-NR1R2是任选被取代的二烷基氨基，例如N-甲 基-Ν-2-羟乙基；或6元含氮的环，例如N-吗啉基或N-哌嗪基。3.用于制备通式(A)化合物及其酸加成盐的方法，4.根据权利要求3的方法，其中所述氮保护基R是苄基、三苯甲基、苄氧羰基、叔丁基、叔丁基擬基或叔丁氧擬基。5.根据权利要求3或4的方法，其中-NR1R2是任选被取代的二烷基氨基，例如N-甲基-Ν-2-羟乙基氨基；或6元含氮的环，例如N-吗啉基或N-哌嗪基。6.根据权利要求3-5的方法，其中，式(V)化合物和式(VII)胺之间的反应在Ullmann缩合反应的条件下进行。7.根据权利要求3-6的方法，其中将式(A)化合物从反应混合物中分离。8.根据权利要求3-7的方法，其接着如下步骤将式(A)化合物中的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：L·蒂杰斯，朱杰，A·奥弗利恩，R·克尔金斯，
申请(专利权)人：斯索恩有限公司，
类型：
国别省市：