一种奥氮平的中间体及利用该中间体制备奥氮平的方法技术

技术编号:8127806 阅读:234 留言:0更新日期:2012-12-26 22:54
本发明专利技术公开了一种奥氮平的中间体及利用该中间体制备奥氮平的方法,包括将2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂卓盐酸盐与氯化亚砜反应制备奥氮平的中间体:2-甲基-4-氯-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂卓和将2-甲基-4-氯-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯并二氮杂卓与N-甲基哌嗪反应制得奥氮平的过程;上述方法工艺过程简单,避免难以除去的杂质,反应收率高,制得的奥氮平纯度好,大大提高了奥氮平的药用质量。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种奥氮平的中间体2-甲基-4-氯-10H-噻吩并[2,3_b][l,5]苯并二氮杂卓,及其制备方法和利用该奥氮平的中间体制备奥氮平的方法。
技术介绍
奥氮平属于新型非典型抗精神病药,作用于中枢神经系统,系噻吩苯二氮卓类五羟色胺/多巴胺拮抗剂。奥氮平的化学名称为2-甲基-4-[4-甲基-I-哌嗪基]-10H-噻吩并[2,3-b][l,5]苯并二氮杂卓,结构式如下

【技术保护点】
一种奥氮平的中间体:2?甲基?4?氯?10H?噻吩并[2,3?b][1,5]苯并二氮杂卓,结构式如式(Ⅱ)所示:FDA00002023082900011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种奥氮平的中间体2-甲基-4-氯-IOH-噻吩并[2,3-b][l,5]苯并二氮杂卓,结构式如式(II)所示2.一种奥氮平的中间体的制备方法,其特征在于,包括将结构式为式(III)的化合物2-甲基-4-氨基-IOH-噻吩并[2,3_b][l,5]苯并二氮杂卓盐酸盐与氯化亚讽进行反应;3.根据权利要求2所述的奥氮平的中间体的制备方法,其特征在于所述2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2,3-b][l,5]苯并二氮杂卓盐酸盐(III)与氯化亚砜的摩尔比为I :1-1 10o4.根据权利要求2所述的奥氮平的中间体的制备方法,其特征在于所述有机溶剂A为三氯甲烷或二甲基甲酰胺。5.一种奥氮平的制备方法,其特征在于,包括将奥氮平的中间体2-甲基-4-氯-IOH-噻吩并[2,3-b] [I,5]苯并二氮杂卓...

【专利技术属性】
技术研发人员:蒋红斌杨文罗睿
申请(专利权)人:四川省百草生物药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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