N-磺酰基取代-β-四氢咔啉衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了N-磺酰基取代四氢-β-咔啉衍生物的制备方法，即利用三氟磺酸盐催化取代吲哚-2-甲醇与取代磺酰基吖丙啶反应来合成N-磺酰基取代四氢-β-咔啉衍生物，本发明专利技术与现有技术相比，具有反应步骤少，产率高的优点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及取代四氢咔啉衍生物，确切地说是一类N-磺酰基取代四氢-P -咔啉衍生物及其制备方法。
技术介绍
四氢咔啉衍生物广 泛存在于天然产物中，是一类具有重要的生理活性物质，在医药上有广泛的应用。色氨酸与脂肪或芳香醒的Pictet-Spengler缩合反应是合成四氢咔啉衍生物的重要方法(A.Pictet, T.Spengler, Ber.Dtsch.Chem.Ges.1911, 44,2030 ；1.T Raheem，P.S.Thiara，E.A.Peterson, E.N.Jacobsen, J.Am.Chem.Soc.2007, 129，13404)。然而，四氢-P -咔啉衍生物的功能化合成多取代四氢咔啉衍生物仍然面临挑战。利用钯催化烯丙基取代色胺的分子内环化反应能够高效合成多取代四氢咔啉衍生物(M.Bandini, A.Melloni, F.Piccinelli, R.Sinisi, S.Tommasi,A.Uman1-Ronchi, J.Am.Chem.Soc., 2006，128，1424-1425)。利用亲核试剂在取代四氢咔啉衍生物的4-位直接功能化也取得了研究进展本文档来自技高网...

【技术保护点】
N?磺酰基取代四氢?β?咔啉衍生物的制备方法，其特征在于：利用三氟磺酸盐催化取代吲哚?2?甲醇与取代磺酰基吖丙啶反应来合成N?磺酰基取代四氢?β?咔啉衍生物。

【技术特征摘要】
1.-磺酰基取代四氢-P -咔啉衍生物的制备方法，其特征在于:利用三氟磺酸盐催化取代吲哚-2-甲醇与取代磺酰基吖丙啶反应来合成N-磺酰基取代四氢-P -咔啉衍生物。2.根据权利要求1所述的N-磺酰基取代四氢-P-咔啉衍生物的制备方法，其特征在于:将三氟磺酸盐、取代吲哚-2-甲醇和取代磺酰基吖丙啶在有机溶剂中加热到83 ° C，反应2小时，加水终止反应，以乙酸乙酯萃取，无水硫酸镁干燥，减压除去溶剂得到粗产品，以石油醚:乙酸乙酯(体积比为4-10:1)的混合溶剂为展开剂，通过柱层析分离得到产物，三氟磺酸稀土、取代吲哚-2-甲醇和取代磺酰基吖丙啶的摩尔比为1:20:24。3.根据权利要求2所述的N-磺酰基取代四氢-P-咔啉衍生物的制备方法，其特征在于:所述的三氟磺酸盐为三氟磺酸金属化合物或配合物。4.根据权利要求3所述的N-磺酰基取代四氢-P-咔啉衍生物的制备方法，其特征在于:所述的三...

【专利技术属性】
技术研发人员：王绍武，王少印，周双六，柴卓，
申请(专利权)人：安徽师范大学，
类型：发明
国别省市：