高活性哌虫啶异构体及其制备方法技术

本发明专利技术提供了高活性哌虫啶异构体及其制备方法。具体地，本发明专利技术涉及高活性哌虫啶异构体：式A3所示的(11R，14S)哌虫啶和/或式A4所示的(11S，14R)哌虫啶，及其制备方法：一是对映异构体A34的制备方法；二是单一构型异构体式A4所示化合物的不对称手性合成方法。本发明专利技术所提供的异构体活性显著高于现有的哌虫啶工业化产品。本发明专利技术所提供的方法可以简便地去除低药效的异构体，从而显著提高杀虫剂的药效。(11R，14S)哌虫啶????(11S，14R)哌虫啶。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及农药领域，更具体地涉及。
技术介绍
哌虫啶(即式A化合物)是一类低毒对环境友好的杀虫剂，目前已获得农药临时登记证及生产证，即将在国内上市。该类化合物对吡虫啉抗性稻褐飞虱品系具有高活性，其活性显著超过吡虫啉，有望在吡虫啉抗性品系的防治中发挥重要作用。

【技术保护点】
一种哌虫啶的光学异构体，其特征在于，所述的异构体为式A3所示的(11R，14S)哌虫啶和/或式A4所示的(11S，14R)哌虫啶：(11R，14S)哌虫啶????(11S，14R)哌虫啶。FDA0000103210810000011.tif

【技术特征摘要】
1.一种哌虫啶的光学异构体，其特征在于，所述的异构体为式A3所示的(11R，14S)哌虫啶和/或式M所示的(11S，14R)哌虫啶:2.一种农用组合物，其包含: (A)0.001-99.99重量％的权利要求1中所述的光学异构体、所述光学异构体的农药学上可接受的盐、或者它们的组合；以及 (B)农药学上可接受的载体和/或赋形剂。3.一种如权利要求2所述农用组合物的用途，其特征在于，用于杀灭或预防农业害虫、卫生害虫和危害动物健康的害虫；或用作用于杀灭或预防农业害虫、卫生害虫和危害动物健康的杀虫剂组合物。4.一种如权利要求1所述光学异构体、所述光学异构体农药学上可接受的盐、或者其组合的用途，其特征在于，用于制备杀虫剂组合物。5.一种如权利要求1所述光学异构体的制备方法，其特征在于，包括步骤:对含有式A3和/或式A4所示光学异构体的哌虫啶原料进行拆分，从而得到式A3所示的(11R，14S)哌虫啶和/或式A4所示的(11S，14R)哌虫啶。6.按权利要求5所述制备方法，其特征在于，所述方法为手性HPLC拆分法。7.一种如权利要求1所述式A3所示的(11R，14S)哌虫啶和式A4所示的(11S，14R)哌虫啶的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤: (a)对含有式A3和式A4所示光学异构体的哌虫啶原料，在混合溶剂中，任选地在质子酸或路易斯酸催化剂存在下，进行重结晶后，从而形成式A3化合物和式A4化合物组成的对映异构体A34的结晶； (b)分离出对映异构体A34的结晶，并收集母液； (C)任选地，将收集的母液在质子酸或路易斯酸催化剂存在下进行重结晶，从而形成对映异构体A34的结晶。8.按权利要求7所述制备方法，其特征在于，所述方法在步骤(a)之前还包括所述哌虫啶原料的制备步骤: 在惰性溶剂中，在质子酸或路易斯酸催化剂存在下，将式B化合物和正...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐晓勇，钱旭红，李超，施小新，朱瑞恒，曾步兵，李忠，邵旭升，须志平，任莉萍，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：