【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种，属于导向的过渡金属催化的碳氢键活化碳碳键偶联领域。
技术介绍
取代苯丙氨酸及取代苯基乳酸衍生物是一些具有生物活性天然产物的构成片段；更重要的是，随着生物化学合成、分离和测试技术的发展，在许多存在氨基酸或乳酸片段的药物分子或药物中间体中，若只使用天然氨基酸并不能达到较高的生物活性或者生物兼容性，因此，在氨基酸或多肽类药物研发中，通过用非天然氨基酸或乳酸片段代替天然氨基酸以增强其生物活性，已经成为一种共识。部分药物及天然产物结构如图所示
【技术保护点】
钯催化合成取代苯丙氨酸及取代苯基乳酸衍生物的方法，其特征是以氮端或氧端保护、羧基端引入8?氨基喹啉的丙氨酸或乳酸为原料，以芳基碘为芳基化试剂，以醋酸钯或三氟醋酸钯为催化剂，以银盐作为添加剂，在有机溶剂中，在75?oC反应3~24小时，经柱层析纯化分离，获得取代苯丙氨酸及取代苯基乳酸衍生物，所述的芳基碘与原料的摩尔比为1.2~3：1，催化剂使用量为原料的5~10?%摩尔当量，添加剂银盐使用量为原料的1.0~2.0摩尔当量，反应式为：式中：当X为氮原子时，原料为丙氨酸衍生物，保护基PG为邻苯二甲酰基；当X为氧原子时，原料为乳酸衍生物，保护基PG为甲基、苄基或取代甲基或苄基；R为三氟甲基、氟、碘、氰基、硝基、醛基、酯基、C1~C4的烃基、C1~C4的烃氧基、C1~C4的酰基、C1~C4的酰氧基或C1~C4的酰氨基，同时可以带有两个或三个相同或不同类型的取代基，取代位置分别是邻位、间位、对位或者多取代。2012105736563100001dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
1.钯催化合成取代苯丙氨酸及取代苯基乳酸衍生物的方法，其特征是以氮端或氧端保护、羧基端引入8-氨基喹啉的丙氨酸或乳酸为原料，以芳基碘为芳基化试剂，以醋酸钯或三氟醋酸钯为催化剂，以银盐作为添加剂，在有机溶剂中，在75 0C反应3 24小时，经柱层析纯化分离，获得取代苯丙氨酸及取代苯基乳酸衍生物，所述的芳基碘与原料的摩尔比为1.2^3 :1，催化剂使用量为原料的5 10 %摩尔当量，添加剂银盐使用量为原料...
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