一种喹啉衍生物制造技术

公开了式(I)化合物及其制备方法与用途

【技术实现步骤摘要】
一种喹啉衍生物领域本申请涉及药物化学领域。背景目前许多由细胞增殖调控异常引起的疾病如牛皮癣和癌症的方案利用了抑制DNA 合成和细胞增殖的化合物。迄今，用于该治疗的化合物通常具有细胞毒性，但是它们对于快速分化细胞如癌细胞具有较强作用，该作用是有利的。目前已开发了可替换这些细胞毒抗肿瘤药的方法，例如细胞信号途径的选择性抑制剂。这些类型的抑制剂可显示增强选择性作用于抗肿瘤细胞的潜力，并因此可降低质量所具有的不良副作用的几率。众所周知，许多酪氨酸激酶突变为组成型活性形式和/或在被过度表达后导致各种人类细胞转化。激酶的这些突变或过度表达形式在占很大比例的人类肿瘤中都存在。由于酪氨酸激酶在各种组织的增殖和分化中具有重要作用，有很多开发新型抗癌疗法的研究都集中在这些酶上。该家族酶分为两组受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶，分别为例如 EGF受体和SRC家族，从大量研究(包括人类基因组计划)的结果来看，在人类基因组中已经识别出约90种酪氨酸激酶，其中58种为受体型，而32种为非受体型。它们可以划分为 20种受体酪氨酸激酶和10种非受体酪氨酸激酶亚家族。概沭—方面,本申请涉及式(I)所示的化合物，

【技术保护点】
式(I)所示的化合物，FSA00000578733100011.tif

【技术特征摘要】
1.式1所示的化合物2.式(II)所示的式(I)化合物的中间体，3.式(III)所示的式(I)化合物的中间体，4.包含式(I)所示的化合物以及药物可接受的载体的药物组合物。5.制备式(II)化合物的方法，式(I)所示的化合物，6.如权利要求5所述的方法，其中所述反应在醇类优选异丙醇的胺优选三乙胺溶液中进行，优选在吡啶盐酸盐为助剂下进行。7.如权利要求5或6所述的方法，其中反应温度为65-100°C，在惰性气体保护下进行1.5-6小时。8.制备式(III)化合物的方法，9.制备式(I)化合物的方法，10.如权利要求9所述的方法，其中所述的脱保护反应在有机溶剂和碱溶液中进行，优选所述有机溶剂为二氯甲烷和三氟乙酸的混合物，优选所述碱溶液为碳酸氢钠溶液。11.如权利要求9所述的方法，其中步骤(3...

【专利技术属性】
技术研发人员：易崇勤，王振国，任爱国，陶晶，林松文，钟学超，邓小兵，崔畅，
申请(专利权)人：北大方正集团有限公司，方正医药研究院有限公司，北大国际医院集团有限公司，
类型：发明
国别省市：