帕潘立酮氨基酸酯及其制备方法技术

本发明专利技术公开一种用于治疗精神疾病的化合物帕潘立酮氨基酸酯或其药用盐的制备方法，其结构式为(I)。此类化合物既可以为旋光异构体也可以是消旋混合物。该类帕潘立酮氨基酸酯经摄入体内后可以在体内代谢转化为具有药理活性的帕潘立酮(II)，作为神经传递物质的拮抗剂发挥药效，治疗精神分裂症等有关精神类疾病。

【技术实现步骤摘要】
专利
本专利技术涉及一种治疗精神分裂症的帕潘立酮化合物及其制备方法，尤其涉及一种帕潘立酮酯化物及其制备方法。专利技术背景帕潘立酮(化学式II)为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药物，为一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，可以与5-羟色胺能5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。因此，美国FDA于2006年12月批准由强生公司开发的口服控释片剂(Invega) 上市，但由于化合物的羟基导致其亲水性增加，从而降低其口服的吸收率，其绝对生物利用度仅为28%，导致其每日用量增大，从而使得其可能的未吸收药物的副作用增加。帕潘立酮的长链脂肪酸酯亦有研究报道，但其在体内代谢成帕潘立酮的速度非常慢，不能很快达到治疗的效果，且人体内的长链酯代谢酶及代谢差异，导致药物作用效果差异性大。帕潘立酮短链酯和醚研究发现，其体内降解下来的片段可能导致体内的毒性，从而增加其毒性。权利要求1.一种抗精神疾病的帕潘立酮氨基酸酯，其特征在于所述的帕潘立酮氨基酸酯由帕潘立酮通过与氨基酸发生酯化反应形成，化学式表示为PAP-AA，结构式为化学式I，其中*代表手性中心，其中PAP表示帕潘立酮，AA表示各种氨基酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗精神疾病的帕潘立酮氨基酸酯，其特征在于：所述的帕潘立酮氨基酸酯由帕潘立酮通过与氨基酸发生酯化反应形成，化学式表示为PAP?AA，结构式为化学式I，其中*代表手性中心，其中PAP表示帕潘立酮，AA表示各种氨基酸。化学式I??R＝AAFSA00000577721400011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：鲁翠涛，苏正兴，吕海峰，赵应征，
申请(专利权)人：鲁翠涛，
类型：发明
国别省市：