双环醇氨基酸酯及其制备方法与应用技术

技术编号:8978061 阅读:206 留言:0更新日期:2013-07-26 19:35
本发明专利技术公开了一类可用于医药的双环醇氨基酸酯,结构通式如下。与双环醇相比,该类双环醇氨基酸酯水溶性好、口服利用率高。

【技术实现步骤摘要】
双环醇氨基酸酯及其制备方法与应用
本专利技术属于药物有机化学领域,涉及一类双环醇氨基酸衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
双环醇,化学名为4,4, -二甲氧基-5,6,5' ,6, _ 二次甲二氧基_2_羟甲基-2'-甲氧羰基联苯,其结构式为(Me表示甲基):

【技术保护点】
双环醇氨基酸酯,其结构式如下:其中Me代表甲基,并且R=硒代蛋氨酸残基、蛋氨酸残基、亮氨酸残基、异亮氨酸残基、苯丙氨酸残基、甘氨酸残基、脯氨酸残基、丙氨酸残基、鸟氨酸残基、赖氨酸残基、天冬氨酸残基、色氨酸残基、丝氨酸残基或半胱氨酸残基。FDA00002975779100011.jpg

【技术特征摘要】
1.双环醇氨基酸酯,其结构式如下:2.根据权利要求1所述的双环醇氨基酸酯,其中R=亮氨酸残基、异亮氨酸残基、甘氨酸残基或半胱氨酸残基。3.权利要求1所述的双环醇氨基酸酯的制备方法,当R是硒代蛋氨酸、蛋氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、脯氨酸、丙氨酸、色氨酸残基时,包括以下步骤: (1)氨基保护的氨基酸与双环醇酯化反应,得保护的双环醇氨基酸酯,氨基保护基为芴甲氧羰基; (2)保护的双环醇氨基酸酯经脱保护基反应,即得双环醇氨基酸酯。4.权利要求1所述的双环醇氨基酸酯的制备方法,当R是鸟氨酸或赖氨酸残基时,包括以下步骤: (1)直链与侧链氨基均保护的赖氨酸、鸟氨酸分别与双环醇酯化反应,得保护的双环醇-赖氨酸衍生物和保护的双环醇-鸟氨酸衍生物,氨基酸直链与侧链氨基保护基均为芴甲氧羰基; (2)保护的双环醇-赖氨 酸和双环醇-鸟氨酸衍生物分别经脱保护基反应,即得双环醇-赖氨酸衍生物和双环醇-鸟氨酸衍生物。5.权利要求1所述的双环醇氨基酸酯的制备方法,当R是丝氨酸残基时,包括以下步骤: (1)羟基与氨基均保护的丝氨酸与双环醇酯化反应,得保护的双环醇-丝氨酸酯,氨基酸羟基保护基为三苯甲基、氨基酸氨基保护基为芴甲氧羰基; (2...

【专利技术属性】
技术研发人员:苏贤斌赵兴猛李海军魏鹏楚遵雷
申请(专利权)人:南京工业大学南京英沛生物技术有限公司
类型:发明
国别省市:

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