作为激酶抑制剂的6-(4-羟基-苯基)-3-苯乙烯基-1H-吡唑并[3，4-b]吡啶-4-羧酸酰胺衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式I的吡唑并[3，4-b]吡啶化合物，其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书所定义。式I化合物为激酶抑制剂，可用于治疗与糖尿病和糖尿病并发症相关的疾病，例如糖尿病肾病、糖尿病神经病变和糖尿病视网膜病变。本发明专利技术还涉及式I化合物的用途，具体地作为药物中的活性成分，和包含它们的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及式I的吡唑并吡啶化合物，权利要求1.式I化合物，其为任何立体异构形式，或者任何比率的立体异构形式的混合物，或其生理上可接受的盐，或者它们中的任何的生理上可接受的溶剂化物，2.权利要求1中的式I化合物，其中 R1为a)式Ia的残基3.权利要求1或2中的式I化合物，其中 R1为a)式Ia的残基4.权利要求1至3中的式I化合物，其中 R1为a)式Ia的残基 R\ R7 8 …CH=CH—(\ /)RIa R10 R9 其中R6 为 H、F、Cl、CH3> CF3 或 O-CH3 ； R7 为 H、F、Cl、CH3、CF3> CN、O-CH3> SO2-CH3、N(CH3)2、哌啶-1-基或吗啉 ~4~ 基；R8 为 H、F、Cl、CH3> CH2CH3^ CH (CH3) 2、C (CH3) 3、CF3、OH、O-CH3> O-C2H5,0-CHF2,0-CF3> O-苯基、SO2CH3、CO-CH3 或 CO-N (CH3) 2 ；R9 为 H、F、CH3 或 O-CH3 ； R10为H;或者 R7和R8 本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I化合物，其为任何立体异构形式，或者任何比率的立体异构形式的混合物，或其生理上可接受的盐，或者它们中的任何的生理上可接受的溶剂化物，其中R1为a)式Ia的残基其中R6为H、F、Cl、(C1?C3)?烷基或O?(C1?C3)?烷基，其中(C1?C3)?烷基未取代或被1至5个F取代；R7为H、F、Cl、(C1?C3)?烷基或O?(C1?C3)?烷基，其中(C1?C3)?烷基未取代或被1至5个F取代，或者为CN、(C0?C2)?亚烷基?SO2(C1?C3)?烷基、(C0?C2)?亚烷基?N((C1?C4)?烷基)2、CO?N((C1?C4)?烷基)2、吡咯烷?1?基、哌啶?1?基、2?氧代?吡咯烷...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：M·洛恩，M·门德兹佩雷斯，S·法伊弗马雷克，A·坎特，G·贝吉斯，O·杜克洛斯，F·让诺特，
申请(专利权)人：赛诺菲，
类型：发明
国别省市：