塞来昔布固体分散体及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种塞来昔布固体分散体及其制备方法。本发明专利技术的固体分散体，含有塞来昔布和载体材料，所述的载体材料选自聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮、交联聚维酮中的一种或几种，固体分散体中载体材料和塞来昔布的重量比可以低至0.2∶1。其制备方法是将载体材料和塞来昔布共同溶解于有机溶剂中，或将载体材料混悬分散在塞来昔布的有机溶剂中，采用减压干燥或喷雾干燥的方式除去有机溶剂即得固体分散体。该固体分散体粉碎后可以制备成各种固体制剂。本发明专利技术解决了塞来昔布原料药难粉碎的问题，采用较少的材料即可制得性质稳定的高生物利用度固体制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种塞来昔布固体分散体，制备所述固体分散体的方法以及包含所述固体分散体的固体制剂。
技术介绍
塞来昔布(celecoxib)是辉瑞公司开发销售的选择性C0X-2抑制剂，用于缓解骨关节炎(OA)和类风湿关节炎(RA)的症状和体征。美国FDA1998年批准了塞来昔布胶囊剂(50mg、100mg、200mg和400mg)，并随后批准了适应证家族性腺瘤息肉症(FAP)、急性疼痛和 原发性痛经、强直性脊柱炎(AS)、幼年型类风湿性关节炎，该药品现已在美国、日本等多个国家上市。塞来昔布原料药在水中几乎不溶，口服吸收差。专利ZL99802185. 7公开了塞来昔布颗粒D9tl小于200um时按常规方法制成制剂，原料药粒径的减小能达到提高生物利用度的目的。但是塞来昔布原料药具有堆密度低，原料粉碎过程易粘结成块的性质，因此微粉化较难。专利申请CN102000018A公开了一种，将塞来昔布原料药与分子量大于4000的聚乙二醇采用熔融法制备成固体分散体后再按常规方法制备成制剂，克服了塞来昔布原料药难粉碎的不足。但是该方法制备温度高，熔融的聚乙二醇粘度较大，塞来昔布原料溶解缓慢，不易均匀溶解本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种塞来昔布固体分散体，其中所述固体分散体含有塞来昔布和载体材料，所述的载体材料选自聚乙烯吡咯烷酮、共聚维酮、交联聚维酮中的一种或几种。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：赵栋，左佼，康丽，任春娟，
申请(专利权)人：江苏恒瑞医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：