一种穿膜肽修饰的纳米粒及其制备方法技术

本发明专利技术属药物制剂领域，涉及穿膜肽修饰的纳米粒，具体涉及一种口服多肽、蛋白类药物的纳米粒递释系统及其制备方法；所述的纳米粒递药系统由由纳米粒、纳米粒表面修饰的穿膜肽和纳米粒包封的多肽蛋白药物组成，其平均粒径范围介于10-500nm；该穿膜肽修饰的纳米粒可与细胞表面带负电的葡糖胺聚糖发生电性吸引，继而发生细胞内吞，使其作为一个整体被摄取入胞，口服后具有穿透消化道黏膜的能力，可将其携载的多肽蛋白类药物递送至全身血液循环，提高此类药物的口服生物利用度。本发明专利技术提高了多肽、蛋白类药物在消化道内的稳定性，降低穿膜肽的用量，减少其可能导致的毒副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属药物制剂领域，涉及一种穿膜肽修饰的纳米粒，尤其涉及一种口服多肽、蛋白类药物的纳米粒递释系统及其制备方法。
技术介绍
本领域公知，蛋白质、多肽类药物分子量大、亲水性强，很难透过生物膜的磷脂双 分子层到达细胞内；蛋白质、多肽类药物在体内会很快被各种酶降解，如消化道内的胰蛋白酶、细胞质内的氨肽酶等。因此，蛋白、多肽类药物的口服给药一直是药学界研究的难点。为了提高这些大分子药物的体内吸收，有研究在药物中加入吸收促进剂(Pharm.Res.，2000，17 (7) :825)、蛋白酶抑制剂(Pharm.Res.，1994，11 :1496 ；Int. J. Pharm.，1997，157 17-25)、生物粘附剂(J. Control. Rel.，2002，17 :81(3) :281)等；还有研究对药物本身采用化学修饰(Nat. Biotechnol. ,2002 ；20(8) :800-804)或米用定位释药(Res. Ther. DrugCarrier Syst.，2002，19 (6) :499 ;中国专利技术专利00117990)的方式提高药物的口服吸收。为减少因采用吸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种穿膜肽修饰的纳米粒，其特征在于，由纳米粒、纳米粒表面修饰的穿膜肽和纳米粒包封的多肽蛋白药物组成，其平均粒径范围介于10?500nm；所述纳米粒由可生物降解材料与聚乙二醇化的可生物降解材料按重量比1∶99?95∶5(w/w)混合制成；所述穿膜肽通过聚乙二醇化的可生物降解材料末端的活性基团修饰于纳米粒表面，修饰量占聚乙二醇化的可生物降解材总量的20％?100％；所述多肽蛋白药物的剂量占纳米粒总重的0.1％?40％(w/w)。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：魏刚，刘晓丽，张文见，刘畅，陆伟跃，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：