【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类茚并异喹啉类的血管内皮细胞生长因子-2受体抑制剂,可以在拮抗血管内皮细胞生长因子-2受体后产生抗血管生成作用,从而用于抗乳腺癌治疗。
技术介绍
近年来,乳腺癌已在女性中成为排名第一的常见恶性肿瘤,抗乳腺癌药物研究具有重要的学术和现实意义。研究发现,乳腺癌的生长、浸润和转移均有赖于肿瘤血管的生成(Angiogenesis)。在肿瘤的血管生成过程中,由瘤细胞产生的血管内皮细胞生长因子-2 (Vascularendothelial growthfactor, VEGF-2)是启动并调控血管生成的重要介质。大量的资料表明VEGF-2在肿瘤血管的形成中发挥中心作用。VEGF-2是内皮细胞特异的强效有丝分裂原,并有增加血管通透性、诱导内皮细胞迁移、成型和维持内皮细胞的存活等功能。血管内皮细胞生长因子-2受体激酶(KDR)是VEGF-2的受体,因此能够有效控制VEGF-2及其受体KDR的表达对控制内皮细胞增殖及抗血管生成具有重要的意义。目前很多公司、科研机构都开展了针对KDR激酶抑制剂的研究,对KDR的分子生物学功能的研究文献日益增多,相关专利也不断出现。1 ...
【技术保护点】
下式化合物或其药学上可以接受的盐:其中:R1、R2各自独立的表示H、?OH、Cl、Br、C1?C4烷氧基或C1?C6烷氧羰基;R3、R4各自独立的表示CO(CH2)2CH3、CO(CH2)3CH3或C1?C6烷基;或R3和R4及与其相连的氮原子结合成哌啶基、2?甲基哌啶基、高哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、3?甲基吡咯烷基、3,3?二甲基吡咯烷基、3,4?二甲基吡咯烷基、哌嗪基、N?甲基哌嗪基、N?乙基哌嗪基、N?苯基哌嗪基或N?苄基哌嗪基;X表示O、S、NH、CH2或?CO?;m=0或1;n=2或3。FSA00000823804600011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:严明,向华,张陆勇,苗靖姗,唐智超,
申请(专利权)人:中国药科大学,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。