一种制备脂肪酶抑制剂奥利司他的方法技术

本发明专利技术属于分离工程技术领域，公开了一种制备脂肪酶抑制剂奥利司他的方法。该方法以发酵后的链霉菌菌丝体为原料，经过细胞破碎后恒温震荡提取制备后恒温震荡提取得到利普司他汀粗提物，利普司他汀粗提物氢化得到奥利司他粗品，经大孔树脂静止吸附、梯度洗脱和浓缩干燥的过程得到奥利司他纯品。本发明专利技术工艺简单，生产周期短，生产成本低，所用试剂不会对环境造成污染，得率较高，适合于工业化生产，具有一定的社会、经济效益。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于分离工程
，涉及一种制备奥利司他的方法，具体涉及一种利用混合溶剂超声波法初提链霉菌菌丝体中的利普司他汀，将利普司他汀粗提物氢化后，利用大孔树脂提取得到奥利司他纯品的方法。
技术介绍
伴随着科技的飞速发展、物质生活条件的改善和丰富膳食的获得，肥胖症已逐渐成为当今世界一大多发性疾病。当人体进食热量多于消耗热量时，多余热量以脂肪的形式储存于体内，久而久之造成肥胖。无明显病因可寻者成为单纯性肥胖，具有明确病因者称之为继发性肥胖。随着人们物质生活水平的不断提高，单纯性肥胖正逐渐成为一种较为常见的病症。不仅影响美观而且可能诱发多种疾病如非胰岛素依赖型糖尿病、心脏病、脑血管疾病、呼吸系统疾病、某些癌症。因此对它的防治有着十分重要的临床意义。科学家们从未停止过对新的安全性较高的治疗肥胖药物的研究和开发。目前，应用的减肥药主要分为食欲抑制剂、产热剂、消化吸收阻滞剂、激素调控剂四大类。利普司他汀是Stretomyces toxytricini (毒三素链霉菌)的代谢产物，能选择性抑制肠道中的胰脂肪酶的活性，减少脂肪的水解和吸收；其四羟基衍生物奥利司他已被 Roche公司开发为减肥药本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备脂肪酶抑制剂奥利司他的方法，其特征在于包括以下几个步骤：A、将链霉菌发酵后得到的利普司他汀产生菌菌丝体，清洗后悬浮在萃取剂中，控制pH值在4.0~9.0之间进行微生物细胞破碎，得到含有利普司他汀的混合物；B、将含有利普司他汀的混合物振荡提取，得到含有利普司他汀的提取液；C、将含有利普司他汀的提取液离心，收集上清液，将上清液减压浓缩至无液体，得到利普司他汀粗提品；D、将利普司他汀粗提品溶于溶剂中，在钯催化剂作用下进行催化加氢得到奥利司他，重结晶得到奥利司他粗品；E、用溶剂溶解奥利司他粗品，采用大孔树脂静止吸附2~5h，再用两种洗脱剂共同进行梯度洗脱，最后浓缩干燥后得到奥利司他纯品。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：石利平，李玲，尹晓龙，吉民，徐春涛，万新强，
申请(专利权)人：江苏阿尔法药业有限公司，
类型：发明
国别省市：