双环化合物及其作为c-SRC/JAK激酶双重抑制剂的用途制造技术

技术编号:8164957 阅读:183 留言:0更新日期:2013-01-08 11:59
本发明专利技术公开了如结构式(I)的含有嘧啶和吡啶环的经取代的芳香族双环化合物,以及其药学上可接受的盐。本发明专利技术化合物是作用为酪氨酸激酶抑制剂,优选为SRC族激酶(SFKs)抑制剂,特别是作为SFK/JAK激酶多重抑制剂,且甚至更佳是作为c-SRC/JAK激酶双重抑制剂,藉此抑制STAT3活化,因此抑制特定细胞种类的异常生长。尤其是,本发明专利技术化合物是用以治疗或抑制由于STAT3失调而造成的一些疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术是关于--种包含嘧啶和吡啶环的经取代的芳香族双环化合物,及其药学上可接受的盐类。本专利技术化合物可作用为酪氨酸激酶抑制剂,优选为SRC族激酶(SFKs)抑制剂,特别是SFK/JAK激酶多重抑制剂,和更优选为c-SRC/JAK激酶双重抑制剂,藉此抑制STAT3活性,因此抑制特定细胞种类的异常生长。尤其是,本专利技术化合物可用来治疗或抑制由于STAT3失调而造成的一些疾病。现有技术发炎和癌症是由致癌性(内部的)和环境性(外部的)路径所联结(Yu etal. , Nature Reviews Cancer 2009)。内部路径是由在转化后细胞中的基因或外成性变化来活化。此等变化包含那些会造成与两面神激酶(Janus激酶,JAK)族酪氨酸激酶相关的 在受体—相关JAK族成员中的致癌突变亦构成某些类型的癌症。这些受体、以及非受体酪氨酸激酶(例如c-SRC)可由外部路径活化,外部路径为与癌症发炎相关的环境因子(其包含紫外光(UV)辐射、化学致癌物质、感染、压カ和抽烟)。藉由内部和外部路径两者所诱发的活化酪氨酸激酶可磷酸化和活化转录因子讯息转换器和转录活化剂3 (STAT3),其接本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:安德烈斯·MC阿里斯特马克西米连·姆伦桑米特里·森古达沙卡·杰拉姆·谢蒂
申请(专利权)人:德比欧法姆有限公司奥里格恩探索科技有限公司
类型:
国别省市:

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