【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及光学活性的双环Y-氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐，特别是具有作为α2δ配体活性的化合物及其中间体的制造方法。
技术介绍
对电压依赖性钙通道亚基Ci2 δ显示高亲和力结合的化合物已经表现出对于治疗，例如，神经性疼痛是有效的(参见例如，非专利文献I和2)。作为神经性疼痛的治疗药物，目前已知数种类型的Ci2 δ配体。Ci2 δ配体的实例包括加巴喷丁和普瑞巴林。诸如这些化合物的α 2 δ配体可用于治疗癫痫和神经性疼痛等(例如，专利文献I)。其它化合物公开于，例如，专利文献2、3和4。而且，本 申请人:之前已经在专利文献5和6中报道了 α2δ配体和用于制造其的方法。引用列表 专利文献 专利文献 I:US 2006/154929 专利文献 2:US 2003/220397 专利文献 3:US 2004/152779 专利文献 4:US 2003/78300 专利文献 5:US 2010/249229 专利文献 6:US 2010/110361 非专利文献 非专利文献 I J Biol.Chem.271 (10): 5768-5776，1996 非专利文献 2 J Med.Chem.41: 1838-1845，1998。专利技术概述 技术问题 本专利技术的目的在于提供光学活性的双环Y-氨基酸衍生物或其药学上可接受的盐、特别是具有作为α2δ配体活性的化合物及其中间体的制造方法。专利文献5或6已经报道了如方案I中所述的制造化合物6的方法。着眼于制造化合物6的方法中的不对称碳的立体控制方法，本专利技术人继...
【技术保护点】
制造通式(I)代表的化合物或通式(II)代表的化合物的方法：[式1]所述方法包括(1) 在光学活性胺和溶剂的存在下，使通式(I)代表的化合物和通式(II)代表的化合物的外消旋混合物与通式(III)代表的化合物反应，以将通式(I)代表的化合物或通式(II)代表的化合物转化为通式(I')代表的化合物和通式(I)代表的化合物、或转化为通式(II')代表的化合物和通式(II)代表的化合物：[式2]并且，然后(2) 将通式(I)代表的化合物与通式(II')代表的化合物和通式(II)代表的化合物分离、或将通式(II)代表的化合物与通式(I')代表的化合物和通式(I)代表的化合物分离，以制造通式(I)代表的化合物或通式(II)代表的化合物：[式3]其中取代基如下定义：R1：氢原子或C1‑C6烷基；并且R2和R3相同或不同，并且各自是选自氢原子、卤素原子、硝基和羧基的基团。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.12.15 JP 2011-2749651.制造通式(I)代表的化合物或通式(II)代表的化合物的方法: [式I] 2.制造通式(I)代表的化合物的方法: [式4] 3.根据权利要求1或2的方法，其中R1是氢原子、甲基或乙基。4.根据权利要求1-3中任一项的方法，其中R2是氢原子，且R3是羧基。5.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中在(I)中以相对于通式(I)代表的化合物和通式(II)代表的化合物的外消旋混合物为0.5至2.0当量的量使用通式(III)代表的化合物。6.根据权利要求2-5中任一项的方法，其中(I)中的光学活性胺是选自以下组的任一种胺: [式7] 7.根据权利要求1-6中任一项的方法，其中在(I)中以相对于通式(I)代表的化合物和通式(II)代表的化合物的外消旋混合物为0.01至0.3当...
【专利技术属性】
技术研发人员：中村嘉孝，北胁隆文，金田岳志，
申请(专利权)人：第一三共株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP
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