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杂芳环咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的制备方法技术

技术编号:8127784 阅读:202 留言:0更新日期:2012-12-26 22:51
本发明专利技术涉及一种杂芳环咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的制备方法。即在一价银盐的存在下,将2-氨基吡啶化合物与端炔化合物溶于有机溶剂中反应10~24小时,反应温度为100~130℃,经过分离纯化得到杂芳环咪唑并[1,2-a]吡啶化合物。本发明专利技术所用反应物都廉价易得,反应条件非常简单,原子经济性很高,并且可以选择性非常高地实现2-氨基吡啶化合物与端炔化合物的氧化环化反应,从而得到杂芳环咪唑并[1,2-a]吡啶化合物。该方法可以简单地制备出具有广泛应用的治疗胃溃疡和胃食管返流疾病的药物佐利咪啶的前体。本发明专利技术在药物合成、天然产物等的合成中有很大的应用潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种杂芳环咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的制备方法
技术介绍
杂芳环咪唑并[1,2-a]吡啶化合物是一类非常重要的含氮稠杂环化合物,其骨架广泛存在于许多具有生物活性的天然产物和药物中。因其特殊的生理活性和药性,一直以来都是有机化学家和药物化学家的研究热点。尤其是咪唑并[l,2_a]吡啶化合物,许多都具有抗病毒、抗细菌、抗微生物和抗细胞分裂素活性,部分还可用作治疗胃溃疡、糖尿病和精神病等的药物。咪唑并[l,2_a]吡啶化合物的传统的制备方法主要包括2-氨基吡啶与a-卤代羰基化合物反应或是2-氨基吡啶与醛类化合物反应等等。尽管这些方法能够制备得到目标产物,但是反应所使用的起始原料比较复杂,条件也比较繁琐,反应的原子经济性普遍比较低,选择性也不是很好。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于提供一种简单、原子经济性高并且适用范围广的杂芳环咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的制备方法。本专利技术所采用的技术方案为一种杂芳环咪唑并[l,2_a]吡啶化合物的制备方法,即在Schlenk反应管中,加入2-氨基吡啶化合物与一价银盐,体系置换为氮气保护,力口入有机溶剂与端炔化合物,在反本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种杂芳环咪唑并[1,2?a]吡啶化合物的制备方法,其特征在于:在Schlenk反应管中,加入2?氨基吡啶化合物与一价银盐,体系置换为氮气保护,加入有机溶剂与端炔化合物,在反应温度为100~130℃的条件下反应10~24小时,随后分离并纯化得到杂芳环咪唑并[1,2?a]吡啶化合物,其合成反应式为:FDA00002121136600011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种杂芳环咪唑并[l,2-a]批唳化合物的制备方法,其特征在于在Schlenk反应管中,加入2-氨基吡啶化合物与一价银盐,体系置换为氮气保护,加入有机溶剂与端炔化合物,在反应温度为10(Γ130 的条件下反应1(Γ24小时,随后分离并纯化得到杂芳环咪唑并[l,2-a]吡啶化合物,其合成反应式为<r + 考2.根据权利要求I所述的制备方法,其特征在于2_氨基吡啶化合物与端炔化合物的摩尔比为2: f 3:1,端炔化合物与一价银盐的摩尔比为1:2 1:3。3.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员:雷爱文何川
申请(专利权)人:武汉大学
类型:发明
国别省市:

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