作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的羟基取代的金(III)卟啉络合物制造技术

一种通过抑制组蛋白脱乙酰酶的活性来治疗癌症的方法，所述方法包括给需要这类治疗的人施用包含治疗上有效量的金(III)络合物或其药学上可接受的盐的组合物，所述金(III)络合物具有以下结构式(I)：其中：-R选自-OH、-CH2OH、C2H4OH、-C3H6OH或-C4H8OH；和-X独立地为药学上可接受的反荷离子。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本文描述了作为组蛋白脱こ酰酶抑制剂的金(III)络合物、包含有用的所述金(III)络合物的药物组合物以及使用这类组合物治疗癌症的方法。
技术介绍
尽管多种化学治疗剂(例如顺钼及其衍生物)可有效地治愈患有各种不同类型 癌症的患者，但抗药性和毒副作用的出现危害了临床成功[B. Storda等，Cancer Treat.Rev. 2007，33，688]。乳腺癌代表了最常见诊断的女性恶性肿瘤和全世界妇女死亡的第二大主要原因。包括外科手术、放射疗法、化学疗法和内分泌疗法的治疗在早期有效。对于复发性和转移性乳腺癌而言，可用的治疗选择有限，且大多数情况下，化学疗法成为唯一选择。常用诸如顺钼及其衍生物、多柔比星、氟尿嘧啶和单克隆抗体曲妥珠单抗等的化学治疗剂，且通常以组合化学疗法的形式给予。然而，这些药剂的效果并非万能，并且大部分患者产生抗性。此外，常遇到副作用，包括诱导危及生命的毒性。因此，对于开发具有更小副作用的新型备选化学治疗剂而言有迫切要求。数千年前已认识到金属金和金盐的治疗价值，其在药物中的合理使用开始于20世纪20年代早期。近几十年来，已报道多种金(III)络合物表现出对广谱肿瘤细胞的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.10.28 US 61/2556681.具有以下结构式的金(III)络合物或其药学上可接受的盐在制备用于通过抑制组蛋白脱こ酰酶的活性来治疗癌症的药物中的用途2.根据权利要求I的用途，其中所述金(III)络合物在癌细胞中诱导凋亡。3.权利要求I的用途，其中所述癌症包括下列的ー种或多种子宫颈上皮样癌、肝细胞癌、白血病、鼻咽癌、乳腺癌、黑素瘤和肺癌。4.权利要求I的用途，其中R为-0Η。5.权利要求I的用途，其中R为-CH2OH06.权利要求I的用途，其中R为-C2H4OH07.权利要求I的用途，其中R为-C3H6OH08.权利要求I的用途，其中R为-C4H8OH159.权利要求I的用途，其中所述金(III)络合物通过与组蛋白脱こ酰酶结合来抑制组蛋白脱こ酰酶。10.ー种金(III)络合物，所述络合物包含以下结构式11.权利要求10的金(III)络合物，其中所述金(III)络合物为药学上可接...

【专利技术属性】
技术研发人员：支志明，汪玉，辛伟贤，周熙文，
申请(专利权)人：香港大学，
类型：发明
国别省市：