头孢菌素衍生物的制造方法技术

本发明专利技术提供一种下述通式（4a）所示的头孢菌素衍生物或其碱金属盐的制造方法，所述制造方法通过简便的工序以工业上有利的方法制造Z体的含有率高的作为目标的头孢菌素衍生物或其碱金属盐。所述制造方法，其特征在于，包括：第一工序，使下述通式（1）所示的化合物的水溶液与依据JIS?K-1474测得的碘吸附性能为1200mg/g以上且亚甲基蓝吸附性能为250ml/g以上的活性炭接触，得到提高了下述通式（2）所示的Z体的含有率的下述通式（1）所示的7-氨基-3-[(E/Z)-2-(4-甲基噻唑-5-基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸或其碱金属盐；和第二工序，然后，使所述第一工序中得到的提高了Z体的含有率的式（1）所示的化合物与下述通式（3）所示化合物进行反应。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及ー种使Z体的含有率比E体高的头孢菌素衍生物及其碱金属盐的制造方法。
技术介绍
已知下述通式(7)所示的7-[2_甲氧基亚氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)こ酰胺基]-3-[2-(4-甲基噻唑-5-基)こ烯基]-3-头孢烯-4-羧酸(顺式异构体(syn-isomer)、顺式异构体(cis-isomer))为被称为头孢妥仑(Cefditoren)的优异的头孢菌素抗生素。

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.01.27 JP 2010-0160531.一种下述通式(4a)所示的头孢菌素衍生物或其碱金属盐的制造方法，其特征在干，包括 第一エ序，使下述式(I)所示的7-氨基-3-[(E/Z)-2-(4-甲基噻唑-5-基)乙烯基]-3_头孢烯-4-羧酸或其碱金属盐的水溶液，与依据JIS K-1474测得的碘吸附性能为1200mg/g以上且亚甲基蓝吸附性能为250ml/g以上的活性炭接触，得到提高了下述式(2)所示的7-氨基-3-[(Z)-2-(4-甲基噻唑-5-基)こ烯基]-3-头孢烯-4-羧酸或其碱金属盐的含有率的、式(I)所示的7-氨基-3-[(E/Z)-2-(4-甲基噻唑-5-基)こ烯基]-3-头孢烯-4-羧酸或其碱金属盐；和2.如权利要求I所述的制造方法，其特征在干所述活性酯基为下述通式(5)所示的苯并噻唑基-2-硫基。3.如权利要求I或2所述的制造方法，其特征在于 用无机酸对所述式(I)所示的化合物进行处理而形成无机酸盐，使含有该无机酸盐的低pH区域的所述水溶液与所述活性炭接触。4.如权利要求3所述的制造方法，其特征在于 所述无机酸盐为盐酸。5.如权利要求I 4中任一项所述的制造方法，其特征在于 将用所述活性炭处理后的处理液的PH调节至3. 8 4. 8，使式(2)所示的化合物的晶体沉淀。6.如权利要求I 5中任一项所述的制造方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：和久井淳，大原宣彦，田久保洋介，松本信夫，
申请(专利权)人：日本化学工业株式会社，
类型：发明
国别省市：