【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及喃唳(pyrimine)化合物及其衍生物，并且涉及这些化合物作为人类和非-人类抗结核分枝杆菌的抑制剂的用途。
技术介绍
传染性疾病结核病(TB)是世界范围内由单一人类病原体导致死亡的主要原因夺去，与疾病如获得性免疫缺陷综合症(AIDS)，疟疾，痢疾，麻疯和所有其他热带病的结合相比夺去了更多成年人的生命(Zumla A, Grange J. B M J (1998年)316，1962-1964)。世界人ロ的约三分之一目前感染了结核分枝杆菌；10%的感染者将发展为临床疾病，特别是那些还有人免疫缺陷病毒(HIV)感染的人(Zumla A，Grange J. B M J (1998) 316，1962-1964)。随着有效的杭-分枝杆菌剂(包括こ胺丁醇，异烟肼，吡嗪酰胺，利福平和链霉素)的开发和贫穷的減少，结核病病例，特别是在发达国家中的数量急剧下降。然而，自1980年代末以来，在世界各地的结核病病例数目迅速増加，这部分是由于多重耐药性结核分枝杆菌的出现(C. E. Barry, III, Biochemical Pharmacology (1997) 54,1165-1172)。根据世界生组织(World Health Organization. 1993 92.per Besra G S, Brennan P J. 1997. JPharmaPharmacol 49 (Suppl. I) :25-30. s)，预计至Ij 2000年姆年由结核病引起的死亡率将达到巨大的350万。因此，TB问题需要紧急关注。最初使用至少三种一线药物(包括异烟肼，利...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.08.14 US 61/234,0631.式II的化合物2.权利要求I的化合物，其中 环D为苯基，吡啶基，哌啶基，哌嗪基，呋喃基，吡咯烷基，噻吩基，1,4- ニ氮杂环庚烷，1,2,3,4-四氢吡啶基，氮杂环庚烷基，吗啉基，噻唑基，1，2，3，4_四氢异喹啉基，1，2，3，4-四氢喹啉基，2，3- ニ氢-IH-异吲哚基，IH-吲哚基，2，3- ニ氢-IH-吲哚基，异喹啉基，喹啉基，或萘基环。3.权利要求I的化合物，其中 环D为吡啶基，哌啶基，哌嗪基，呋喃基，吡咯烷基，噻吩基，1,4- ニ氮杂环庚烷，1,2,3,4-四氢吡啶基，氮杂环庚烷基，吗啉基，噻唑基，1，2，3，4-四氢异喹啉基，1，2，3，4-四氢喹啉基，2，3- ニ氢-IH-异吲哚基，IH-吲哚基，2，3- ニ氢-IH-吲哚基，异喹啉基，喹啉基，或萘基环。4.权利要求I的化合物，其中 环D为5-7元单环，所述环选自杂芳基，杂环基或碳环基，所述杂芳基或杂环基环具有1-4个选自氮，氧或硫的环杂原子，其中环D在任意可取代的环碳上独立地被氧代或-R5取代，并且在任意可取代的环氮上独立地被-R4取代。5.权利要求I的化合物，其中环D为吡啶基，哌啶基，哌嗪基，呋喃基，噻唑基，吡咯烷基，噻吩基，I，4-ニ氮杂环庚烷或1，2，3，4_四氢吡啶基。6.权利要求I的化合物，其中环D为5-7元单环杂芳基环。7.权利要求I的化合物，其中环D为吡啶基，噻吩基，噻唑基或呋喃基。8.权利要求I的化合物，其中环D为噻吩基或噻唑基。9.权利要求I的化合物，其中环D为噻吩基。10.权利要求I...
【专利技术属性】
技术研发人员：王天生，B·汉泽卡，U·穆赫，G·贝米斯，H·J·祖库拉，
申请(专利权)人：沃泰克斯药物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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