N-(羟烷基(杂)芳基)四氢呋喃甲酰胺作为钠通道调节剂制造技术

技术编号:40844904 阅读:49 留言:0更新日期:2024-04-01 15:12
提供了可用作钠通道抑制剂的式I化合物和其药学上可接受的盐。还提供了包括所述化合物或所述药学上可接受的盐的药物组合物以及使用所述化合物、所述药学上可接受的盐和所述药物组合物治疗各种病症,包含疼痛的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】


技术介绍

1、疼痛是一种保护机制,其允许健康动物避免组织损伤并防止对受伤组织的进一步损伤。尽管如此,在许多情况下,疼痛持续存在超出其作用范围,或者患者会从疼痛的抑制中受益。神经病理性疼痛是一种由感觉神经损伤引起的慢性疼痛形式(dieleman,j.p.等人,普通群体中神经病理性疼痛病状的发病率和治疗(incidence rates and treatmentof neuropathic pain conditions in the general population).《疼痛(pain)》,2008.137(3):第681-8页)。神经病理性疼痛可以分为两类:由神经的全身性代谢损伤引起的疼痛和由离散神经损伤引起的疼痛。代谢性神经病包含疱疹后神经病、糖尿病性神经病和药物诱导的神经病。离散神经损伤适应症包含截肢后疼痛、外科手术后神经损伤疼痛和神经卡压损伤,如神经性背部疼痛。

2、电压门控钠通道(nav)涉及疼痛信号传导。nav是电信号传导的生物介质,因为其介导许多可激发细胞类型(例如,神经元、骨骼肌细胞、心肌细胞)的动作电位的快速上行冲程。这些本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)化合物

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式(I-A)

3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式(I-A-1)

4.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式(I-B)

5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式(I-B-1)

6.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X2a是C-R2a;并且R2a是H。

7.根据权利要求1、2、4和6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X3a是N。

8.根据权利要求1、2...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式(i)化合物

2.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式(i-a)

3.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式(i-a-1)

4.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式(i-b)

5.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式(i-b-1)

6.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中x2a是c-r2a;并且r2a是h。

7.根据权利要求1、2、4和6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中x3a是n。

8.根据权利要求1、2、4、6和7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中x5a是n或c-r5a;并且r5a是h、卤代或ch2oh,

9.根据权利要求1、2、4和6至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中x6a是n或c-r6a;并且r6a是h,

10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r4b1是h或c1-c6烷基,

11.根据权利要求1至10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r4b2是h或c1-c6烷基,

12.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r5b1是c1-c6烷基或c1-c6卤代烷基,

13.根据权利要求1至12中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r5b2是c1-c6烷基或c1-c6卤代烷基,

14.根据权利要求1至13中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中r2c是oh、卤代、c1-c6烷基、c1-c6烷氧基或c1-c6卤代烷氧基,

15.根据权利要求1至14中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中x3c是n或c-r3c;并且r3c是h、卤代、c1-c6烷基或c1-c6卤代烷基,

16.根据权利要求1至15中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中x4c是c-r4c;并且r4c是h、卤代、c1-c6卤代烷基、c1-c6烷氧基或c1-c6卤代烷氧基,

17.根据权利要求1至16中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中x5c是c-r5c;并且r5c是h。

18.根据权利要求1至17中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中x6c是c-r6c;并且r6c是h。

19.根据权利要求1至18中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中rd是(ch2)ph,

20.根据权利要求1至19中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中rd是...

【专利技术属性】
技术研发人员:E·M·拜克R·布林G·埃切巴里亚贾迪D斯塔默斯Y·施密特J·蓬蒂洛S·A·汤姆森D·M·肖N·M·艾哈迈德L·M·卡瓦略梅雷莱斯S·斯卡拉特S·S·哈迪达鲁阿TD纽伯特D·J·赫雷周竞兰S·J·杜兰特C·威伊A·N·维拉尼K·诺斯J·多德M·E·奥唐纳B·珈兰R·M·尼格泰尔E·I·查迪克J·L·潘德
申请(专利权)人:沃泰克斯药物股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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