【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及c-Met选择性抑制剂。本专利技术还提供了包含c-Met抑制剂的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗各种增殖性疾病的方法。
技术介绍
肝细胞生长因子(HGF),也称作离散因子,是通过诱导有丝分裂发生和细胞运动性促进转化和肿瘤发育的多功能生长因子。此外,HGF通过刺激细胞运动性和通过各种信号传导途径侵入促进转移。为了产生细胞效应,HGF必须结合其受体c-Met,即受体酪氨酸激酶。由50千道尔顿(kDa) α -亚单位和145kDa α -亚单位组成的广泛表达的异型二聚体蛋白质 c-Met (Maggiora 等人,J. Cell Physiol.,173 :183-186,1997)在大量百分比的人癌中超表达并且在原发性肿瘤与转移灶之间的过渡过程中扩增。涉及c-Met超表达的各种癌包括但不限于胃腺癌、肾癌、小细胞肺癌、结肠直肠癌、前列腺癌、脑癌、肝癌、胰腺癌和乳腺癌。c-Met还涉及动脉粥样硬化和肺纤维化。因此,对研发用作c-Met蛋白激酶受体抑制剂的化合物存在巨大需求。特别地,优选的化合物应具有对c-Met受体的高度亲和力且显示作为拮抗剂功能活性,同时显示对其他激酶受体或已知涉及不良反应的靶标几乎无亲和力。专利技术概述已经发现6-((R)-1-(6-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-三唑并噻二唑-3-基)乙基)喹啉和5,7-二氟-6-((R)-1-(6-(1-甲基-IH-吡唑-4-基)-三唑并 噻二唑-3-基)乙基)喹啉有效地抑制c-Met且对PDE3的活性令人意外地比它们各自的对映异构体低。因此,本专利技术的特征在于具有下式的化合物权 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:D·劳弗,李磐,
申请(专利权)人:沃泰克斯药物股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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